Кардура — лекарственный препарат доксазозин¶

Кардура — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является доксазозин (doxazosin). Относится к группе селективных антагонистов альфа-1-адренорецепторов (альфа-1-адреноблокаторов). Применяется преимущественно в урологии и кардиологии: для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и для контроля артериального давления. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Доксазозин — производное хиназолина, синтетическое соединение, блокирующее альфа-1-адренорецепторы. Эти рецепторы расположены в гладкой мускулатуре сосудов и в строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Их блокада приводит к расширению просвета сосудов и снижению тонуса гладких мышц в области простаты и уретры.

Доксазозин был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска гипотензивных средств. Первоначально он позиционировался как антигипертензивный препарат, а позднее получил широкое применение в урологической практике. Международное непатентованное наименование — доксазозин; помимо «Кардуры» существуют и другие торговые названия и дженерики.

¶Механизм действия

Селективная блокада альфа-1-рецепторов даёт два основных клинических эффекта:

• Сосудорасширяющий. Снижается периферическое сосудистое сопротивление, что ведёт к уменьшению артериального давления. В отличие от неселективных альфа-блокаторов, доксазозин меньше влияет на альфа-2-рецепторы, что снижает выраженность рефлекторной тахикардии.
• Уродинамический. Расслабление гладкой мускулатуры простаты и шейки мочевого пузыря уменьшает сопротивление оттоку мочи, облегчая мочеиспускание при аденоме предстательной железы.

Препарат не уменьшает размер предстательной железы; его действие функциональное, а не анатомическое.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Основное урологическое показание — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии (аденомы) предстательной железы. Доксазозин уменьшает выраженность таких симптомов, как затруднённое и учащённое мочеиспускание, слабая струя, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, ночные позывы. Улучшение уродинамических показателей отмечается уже в первые дни — недели терапии.

¶Артериальная гипертензия

Как гипотензивное средство доксазозин применяется при артериальной гипертензии, в том числе в составе комбинированной терапии. Он может использоваться у пациентов с сопутствующей аденомой простаты, поскольку одновременно влияет на обе проблемы. В ряде клинических рекомендаций рассматривается как препарат второго ряда.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно повышая. Для уменьшения риска ортостатических реакций первую дозу обычно принимают перед сном. Кратность приёма — один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения доксазозина. Существуют формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие более стабильную концентрацию в крови.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием:

• ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при вставании), головокружение, обмороки;
• отёки, головная боль, сонливость, слабость;
• сердцебиение, сухость во рту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• у части пациентов — ретроградная эякуляция и другие сексуальные нарушения.

Риск обмороков особенно высок в начале терапии и при быстром повышении дозы, поэтому требуется осторожная титрация. Препарат с осторожностью назначают при выраженной гипотензии, нарушениях функции печени, у пожилых пациентов. Доксазозин может взаимодействовать с другими гипотензивными средствами, усиливая их эффект, а также с ингибиторами ФДЭ-5, что повышает риск падения давления.

¶История и место в терапии

Доксазозин вошёл в клиническую практику в 1980-х годах. В урологии он стал одним из первых препаратов, позволивших эффективно облегчать симптомы аденомы простаты без операции. Наряду с другими альфа-блокаторами (тамсулозин, альфузозин, теразозин) он входит в группу средств первой линии для медикаментозного лечения гиперплазии предстательной железы. В кардиологии его роль скромнее: после крупных исследований 1990-х годов, сравнивавших альфа-блокаторы с другими гипотензивными классами, доксазозин перестал рассматриваться как препарат первого выбора при изолированной гипертензии, но сохранил значение при сочетании гипертензии с урологическими симптомами.

¶Формы выпуска

«Кардура» выпускается в виде таблеток с различной дозировкой действующего вещества. Существуют также препараты доксазозина с контролируемым высвобождением. Конкретные дозировки и торговые линии определяются производителем и могут различаться в разных странах.

¶Правовой статус

Доксазозин относится к рецептурным лекарственным средствам. Его назначение, подбор дозы и отмена должны проводиться врачом с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов. Самолечение недопустимо из-за риска ортостатических реакций и лекарственных взаимодействий.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Кардура; справочники лекарственных средств; клинические рекомендации по урологии и кардиологии; данные о доксазозине в фармакологических руководствах.