Кетопрофен как нестероидный препарат¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое для облегчения боли, снижения воспаления и жара. По химической структуре близок к ибупрофену и напроксену, но отличается более выраженным анальгетическим действием и коротким периодом полувыведения. Выпускается в виде таблеток, капсул, растворов для инъекций, гелей, кремов, мазей, ректальных свечей и трансдермальных систем. В клинической практике используется при ревматических, травматических и послеоперационных болях, а также в ветеринарии.

¶История и происхождение

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции в лабораториях компании Rhône-Poulenc. В 1973 году препарат впервые поступил в клиническую практику под торговым названием «Профенид». Молекула относится к классу арилпропионовых кислот — той же группе, что ибупрофен и напроксен. В 1980-х годах кетопрофен получил широкое распространение в Европе, а затем и в других регионах. В России он зарегистрирован с 1990-х годов и выпускается как в оригинальных, так и в многочисленных дженериках под разными торговыми наименованиями.

¶Химические и фармакологические свойства

Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь, в которой фармакологическую активность проявляет преимущественно S-энантиомер. Молекулярная масса — около 254 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Механизм действия основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Дополнительно кетопрофен угнетает синтез лейкотриенов и стабилизирует лизосомальные мембраны.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 99 %. Метаболизируется в печени путём глюкуронидации, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет 1,5–2,5 часа, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки.

¶Формы выпуска и применение

Кетопрофен доступен в нескольких лекарственных формах:

Пероральные формы — таблетки, капсулы, таблетки пролонгированного действия.
Парентеральные формы — раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Наружные формы — гели, кремы, мази для местного нанесения.
Ректальные формы — суппозитории.
Трансдермальные системы — пластыри с пролонгированным высвобождением.

Основные показания к применению: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра, бурсит, тендинит, миалгия, невралгия, травмы опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, альгодисменорея, головная и зубная боль. В ветеринарии кетопрофен применяется у крупного рогатого скота, лошадей и мелких домашних животных как анальгетик и противовоспалительное средство.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВС, кетопрофен может вызывать нежелательные реакции. Наиболее частые — диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея. Реже возникают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, кожные высыпания, фотосенсибилизация при наружном применении. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны повышение артериального давления и отёки. Длительное применение в высоких дозах увеличивает риск тромботических осложнений.

Противопоказания включают язвенную болезнь в фазе обострения, выраженную почечную и печёночную недостаточность, сердечную недостаточность, нарушения свёртываемости крови, «аспириновую астму», третий триместр беременности, период лактации и детский возраст (для большинства форм). Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми антигипертензивными средствами.

¶Правовой статус

В России кетопрофен отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В ряде стран существуют ограничения на длительность применения пероральных форм без контроля врача. Наружные формы в некоторых юрисдикциях доступны без рецепта.

¶Значение и место в терапии

Кетопрофен занимает устойчивое место среди НПВС благодаря быстрому наступлению эффекта и возможности использования в разных лекарственных формах. Он широко применяется в ревматологии, травматологии, хирургии и неврологии. При этом, как и все НПВС, препарат требует осторожного применения у пациентов с факторами риска со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. Рациональное использование предполагает минимально эффективные дозы и короткие курсы, особенно при пероральном приёме.

¶Источники

Машковский М. Д. Лекарственные средства.
Регистр лекарственных средств России (РЛС).
Инструкции по медицинскому применению препаратов кетопрофена.
Фармакологические справочники и обзоры по НПВС.
Публикации Всемирной организации здравоохранения о безопасном применении НПВС.