Ксалаком — глазные капли от глаукомы¶
Ксалаком — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, применяемый для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Выпускается в форме глазных капель и содержит два действующих вещества: латанопрост (аналог простагландина F2α) и тимолол (неселективный бета-адреноблокатор). Сочетание двух механизмов действия обеспечивает более выраженное гипотензивное влияние на глаз, чем применение каждого компонента в отдельности.
¶Состав и форма выпуска
Препарат представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. Основные действующие компоненты:
- Латанопрост — 0,005 % (50 мкг/мл);
- Тимолол — в виде тимолола малеата, 0,5 % (5 мг/мл).
Вспомогательные вещества включают буферные растворы, консерванты (в оригинальном препарате — бензалкония хлорид), а также вещества, регулирующие осмолярность и pH. Выпускается во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл. Оригинальный препарат производится компанией Pfizer; существуют дженерические аналоги (латанопрост + тимолол) различных производителей, в том числе российских.
¶Механизм действия
Компоненты действуют по разным физиологическим путям, что и определяет аддитивный эффект.
Латанопрост — это пролекарство, которое после попадания в глаз гидролизуется до активной формы — кислоты латанопроста. Она является аналогом простагландина F2α и взаимодействует с FP-рецепторами в цилиарной мышце и трабекулярной сети. Это увеличивает увеосклеральный отток водянистой влаги — основной путь дренажа внутриглазной жидкости. Максимальный эффект достигается через 8–12 часов после инстилляции и сохраняется до 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Тимолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы в цилиарном теле, снижая продукцию водянистой влаги примерно на 20–30 %. Действие развивается быстро — в течение часа, но носит менее продолжительный характер.
Сочетание двух механизмов — усиление оттока и уменьшение притока камерной влаги — даёт суммарное снижение внутриглазного давления, превышающее эффект монотерапии каждым из компонентов.
¶Показания к применению
Основное показание — снижение внутриглазного давления у пациентов с:
- открытоугольной глаукомой, когда монотерапия недостаточна;
- офтальмогипертензией;
- закрытоугольной глаукомой после выполненной лазерной иридотомии (в отдельных случаях по назначению врача).
Препарат применяется у взрослых; опыт применения у детей ограничен.
¶Способ применения и режим дозирования
Закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Регулярность применения критична: пропуск инстилляций снижает терапевтический эффект. При одновременном использовании других глазных капель интервал между ними должен составлять не менее пяти минут, а Ксалаком закапывают последним.
Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после инстилляции слегка прижать слёзную точку (внутренний угол глаза) на одну-две минуты — это снижает попадание препарата в носоглотку и общий кровоток.
¶Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- повышенная чувствительность к латанопросту, тимололу или вспомогательным компонентам;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст.
С осторожностью применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях, а также у пациентов, носящих контактные линзы (из-за консерванта).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые местные реакции связаны с латанопростом:
- усиление пигментации радужки (необратимое), потемнение кожи век;
- удлинение и утолщение ресниц, гипертрихоз;
- гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд;
- отёк и эрозии роговицы (реже).
Системные эффекты обусловлены в основном тимололом: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, депрессия, нарушение потенции. При длительном применении возможны обострения бронхиальной астмы и сердечной недостаточности.
При появлении выраженных нежелательных реакций препарат отменяют и корректируют терапию.
¶Особые указания
Пигментация радужки и изменения ресниц необратимы, поэтому перед началом лечения пациенту следует объяснить возможные косметические последствия. При одностороннем применении возможна асимметрия цвета глаз и ресниц. Ношение мягких контактных линз во время инстилляции не рекомендуется из-за консерванта; линзы снимают и надевают не ранее чем через 15 минут.
Препарат может маскировать симптомы гипогликемии у больных диабетом и признаки тиреотоксикоза. Резкая отмена тимолола способна вызвать «синдром отмены» с повышением внутриглазного давления.
¶Место в терапии глаукомы
Ксалаком относится к препаратам второй линии — его назначают, когда монотерапия одним средством не обеспечивает целевого уровня внутриглазного давления. Фиксированная комбинация удобнее двух отдельных флаконов: уменьшается число инстилляций, снижается контакт консерванта с роговицей, повышается приверженность лечению. При недостаточном эффекте переходят к тройной комбинации или к лазерным и хирургическим методам.
¶Аналоги и дженерики
На рынке представлены препараты с тем же сочетанием действующих веществ под разными торговыми наименованиями, включая российские дженерики. Они содержат те же активные компоненты, но могут отличаться вспомогательными веществами и консервантами. Существуют также формы без консерванта, предпочтительные для пациентов с синдромом сухого глаза и патологией роговицы.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов латанопрост + тимолол.
- Клинические рекомендации по глаукоме офтальмологических сообществ.
- Справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль).
- Публикации по сравнительной эффективности фиксированных комбинаций в офтальмологии.