Ксалатан — глазные капли латанопрост¶

Ксалатан — торговое наименование лекарственного препарата на основе латанопроста, относящегося к группе аналогов простагландина F2α. Применяется в офтальмологии для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией. Выпускается в форме глазных капель; действующее вещество — латанопрост в концентрации 0,005 % (50 мкг/мл). Оригинальный препарат производится компанией Pfizer; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики.

¶История

Латанопрост был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований аналогов простагландинов, изучавшихся в контексте снижения внутриглазного давления. Было установлено, что простагландин F2α и его производные способны усиливать увеосклеральный отток водянистой влаги, что принципиально отличает их от ранее применявшихся препаратов (бета-блокаторов, ингибиторов карбоангидразы), действующих преимущественно через снижение продукции внутриглазной жидкости.

Ксалатан был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году. В России препарат зарегистрирован и широко применяется с конца 1990-х годов. Появление латанопроста изменило схемы терапии глаукомы: он стал одним из препаратов первой линии благодаря выраженному и длительному гипотензивному эффекту при однократном применении в сутки.

¶Фармакологические свойства

Латанопрост — пролекарство; после проникновения через роговицу он гидролизуется до биологически активной кислоты, которая является селективным агонистом рецепторов FP. Связывание с этими рецепторами в цилиарной мышце и трабекулярной сети усиливает отток водянистой влаги преимущественно по увеосклеральному пути, а также частично через трабекулярную сеть.

Основные эффекты:

снижение внутриглазного давления в среднем на 25–35 % от исходного уровня;
максимальный эффект достигается через 8–12 часов после инстилляции;
действие сохраняется до 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки;
эффект носит устойчивый характер при регулярном использовании.

Системная абсорбция латанопроста низкая, что снижает риск системных побочных эффектов по сравнению с бета-блокаторами.

¶Показания и применение

Ксалатан применяется при:

открытоугольной глаукоме (первичной и вторичной);
офтальмогипертензии;
в ряде случаев — при закрытоугольной глаукоме после устранения блока зрачка (по назначению врача).

Стандартная схема — одна капля в конъюнктивальный мешок поражённого глаза вечером. Препарат может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами (тимололом, дорзоламидом, бримонидином). Существуют фиксированные комбинации латанопроста с тимололом.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с местным действием:

усиление пигментации радужки (особенно у пациентов со смешанным цветом глаз);
потемнение и удлинение ресниц, рост дополнительных ресниц;
гиперемия конъюнктивы;
ощущение жжения, покалывания, инородного тела;
периорбитальная пигментация кожи;
реже — отёк век, кератит, макулярный отёк (у пациентов после операций по поводу катаракты).

Изменение цвета радужки необратимо, что требует информирования пациента до начала терапии. Системные реакции (головная боль, миалгия, астения) встречаются редко.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости латанопроста или компонентов раствора. Осторожность требуется при:

воспалительных заболеваниях глаз;
герпетическом кератите в анамнезе;
афакии и псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика;
беременности и в период лактации (применение только по строгим показаниям).

Контактные линзы следует снимать перед инстилляцией и надевать не ранее чем через 15 минут. Во время закапывания рекомендуется пережимать слёзные точки для уменьшения системной абсорбции.

¶Формы выпуска и аналоги

Ксалатан выпускается во флаконах по 2,5 мл (около 80 капель) с концентрацией 0,005 %. Существует также форма Ксалатан Плюс — комбинация латанопроста с тимололом 0,5 %.

После истечения патента появились дженерики под названиями «Латанопрост», «Глаупрост», «Ксалатамакс», «Латанор» и другие. Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами (консервантами — бензалкония хлорид или поликвад), что иногда влияет на переносимость. Для пациентов с непереносимостью консервантов выпускаются формы без бензалкония хлорида.

¶Значение и критика

Латанопрост стал одним из наиболее изученных и востребованных препаратов для лечения глаукомы. Его внедрение позволило улучшить контроль внутриглазного давления у миллионов пациентов и снизить риск прогрессирования оптической нейропатии. В клинических исследованиях латанопрост демонстрировал превосходство над тимололом по степени снижения давления.

Критика связана главным образом с косметическими побочными эффектами (изменение цвета глаз и ресниц), что снижает приверженность терапии у части пациентов, а также с относительно высокой стоимостью оригинального препарата. Кроме того, требуется регулярный контроль со стороны офтальмолога, поскольку самостоятельная отмена или замена препарата может привести к декомпенсации глаукомного процесса.

¶Источники

Инструкция по медицинскому применению препарата Ксалатан.
Клинические рекомендации по глаукоме, Российское общество офтальмологов.
Фармакологические справочники лекарственных средств.
Публикации FDA по одобрению латанопроста.