Левоцетиризин — антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — лекарственное средство из группы блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов II поколения (метаболит цетиризина), применяемое для купирования симптомов аллергических заболеваний. Относится к периферическим селективным антигистаминным препаратам; обладает высоким сродством к H₁-рецепторам, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и в терапевтических дозах оказывает минимальное седативное действие.

¶Фармакологические свойства

Левоцетиризин является активным (R)-энантиомером рацемата цетиризина. После всасывания в кишечнике быстро распределяется в тканях, связь с белками плазмы составляет около 90 %. Период полувыведения — примерно 6–7 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками (около 85 %), небольшая часть — через кишечник.

Механизм действия связан с конкурентной блокадой периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Кроме того, левоцетиризин на 30–40 % снижает высвобождение медиаторов воспаления поздней фазы (лейкотриенов, цитокинов), что отличает его от препаратов I поколения. Клинически значимого взаимодействия с дофаминовыми, серотониновыми и холинорецепторами не выявлено.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, левоцетиризин показан при:

• аллергическом рините (сезонном и круглогодичном), в том числе при поллинозе;
• аллергическом конъюнктивите;
• крапивнице, включая хроническую идиопатическую;
• аллергическом зуде и дерматозах с зудом;
• отёке Квинке (в комплексной терапии).

Препарат предназначен для симптоматической терапии — он уменьшает проявления аллергии, но не влияет на причину заболевания.

¶Дозировка и режим применения

Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. При лёгкой и умеренной почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина; при тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) препарат противопоказан. При печеночной недостаточности коррекция дозы, как правило, не требуется.

Для детей в возрасте 6–12 лет иногда применяют форму 2,5 мг (капли или сироп). Длительность курса определяется врачом в зависимости от нозологической формы и течения заболевания.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и производным пиперазина;
• терминальную почечную недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• непереносимость лактозы (для таблетированных форм);
• возраст до 6 лет (для таблеток 5 мг).

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция дозы с учётом КК), при эпилепсии и предрасположенности к судорогам, а также в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях левоцетиризин характеризуется благоприятным профилем переносимости. Наиболее частые побочные реакции:

• сонливость (как правило, лёгкая), головная боль;
• сухость во рту, тошнота;
• утомляемость.

Выраженность седативного эффекта существенно ниже, чем у антигистаминных препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина), однако в первые дни приёма возможно незначительное снижение скорости реакции, о чём следует помнить при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий с этанолом, другими антигистаминными средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, в инструкции не описано, однако одновременное употребление алкоголя усиливает седативный эффект. Совместное применение с теофиллином не влияет на фармакокинетику левоцетиризина.

¶Особые указания

Препарат не применяется для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При отмене после длительного курса синдром отмены не описан. Левоцетиризин выпускается российскими и зарубежными производителями под торговыми наименованиями «Ксизал», «Эльцет», «Левоцетиризин-Тева» и другими; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата левоцетиризин (официальная, утверждённая производителем).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональное использование противогистаминных средств: клинические рекомендации Российского общества аллергологов-клинических иммунологов.
• Данные фармакологических исследований левоцетиризина и цетиризина (R-энантиомера).