Лоперамид при беременности¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, действующее вещество одноимённого названия, относящийся к группе опиоидных средств, снижающих перистальтику кишечника. В России выпускается в форме капсул и таблеток (торговые названия — Имодиум, Лоперамид-Акри, Диара и другие), отпускается без рецепта. Вопрос о возможности применения лоперамида при беременности относится к числу распространённых медицинских запросов, поскольку диарея во время вынашивания ребёнка возникает по множеству причин — от пищевых погрешностей до гормональных изменений и приёма пренатальных витаминов.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляя высвобождение простагландинов и ацетилхолина. Это приводит к снижению тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры кишечника, замедлению перистальтики, увеличению времени прохождения кишечного содержимого и повышению его вязкости. Дополнительно препарат снижает секрецию электролитов и жидкости в просвет кишки. Практический результат — урежение и уплотнение стула.

При приёме в терапевтических дозах лоперамид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако в высоких дозах этот эффект может усиливаться, что обусловливает потенциальную способность препарата вызывать эйфорию при злоупотреблении. Метаболизм происходит в печени, период полувыведения составляет 9–14 часов, выводится преимущественно с калом.

¶Данные о безопасности при беременности

В инструкциях по медицинскому применению лоперамида, зарегистрированным в России, указано, что применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория риска по FDA (ранняя классификация) — C: исследования на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод, адекватных контролируемых исследований у людей не проводилось.

Крупных рандомизированных исследований безопасности лоперамида у беременных по этическим причинам не существует. Имеющиеся данные — наблюдательные исследования и обзоры — не выявили достоверного повышения риска врождённых пороков развития при применении препарата в первом триместре. В частности, обзоры тератогенности не показали связи между приёмом лоперамида и увеличением частоты мальформаций. Однако эти данные ограничены и не позволяют говорить о полной безопасности.

Комитет по безопасности при беременности (National Birth Defects Prevention Study и аналогичные программы) относит лоперамид к препаратам, применение которых не сопровождалось выявлением повышенного риска пороков развития, но подчёркивает, что отсутствие доказанного риска не равнозначно доказанной безопасности.

¶Показания и ограничения при беременности

Диарея при беременности опасна прежде всего обезвоживанием и потерей электролитов, что может повлиять на маточно-плацентарный кровоток. Поэтому эпизодическая острая диарея требует оценки соотношения риска и пользы.

Общие ограничения к приёму лоперамида при беременности:

• Первый триместр — период органогенеза; большинство клинических рекомендаций советуют воздержаться от применения любых неэкстренных лекарственных средств.
• Дизентерия и инвазивные кишечные инфекции — лоперамид противопоказан, так как замедление перистальтики может усилить системную интоксикацию и способствовать транслокации бактерий.
• Псевдомембранозный колит (Clostridioides difficile) — противопоказан по той же причине.
• Язвенный колит в фазе обострения — риск токсического мегаколона.
• Тяжёлая печёночная недостаточность — нарушение метаболизма препарата.

¶Альтернативные подходы

При острой диарее у беременных на первый план выходят немедикаментозные меры: регидратация (растворы для пероральной регидратации, минеральная вода без газа), коррекция диеты (исключение молочных продуктов, жирной пищи, сладкого), приём сорбентов — прежде всего смектита (Диосмектит) и, при отсутствии противопоказаний, активированного угля. Смектит не абсорбируется в кишечнике и относится к категории средств с достаточным опытом применения при беременности.

Пробиотики (штаммы Lactobacillus, Saccharomyces boulardii) могут сокращать длительность диареи инфекционного генеза. Энтерофурил (нифуроксазид) — кишечный антисептик, не всасывающийся в системный кровоток, — в российской клинической практике применяется при беременности по назначению врача.

¶Рекомендации по применению

Если врач принимает решение о назначении лоперамида беременной, используются минимальные эффективные дозы: начальная доза 4 мг однократно, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, с ограничением суточной дозы (обычно не более 8–16 мг). Длительность приёма ограничивается 1–2 днями без консультации врача. При отсутствии эффекта в течение 48 часов или при повышении температуры, появлении крови в стуле препарат отменяют и обращаются к врачу.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид (ГРЛС Минздрава России).
• Briggs G. G., Freeman R. K., Yaffe S. J. Drugs in Pregnancy and Lactation.
• Комитет ACOG Practice Bulletin: Gastrointestinal Tract Problems in Pregnancy.
• Государственный реестр лекарственных средств России.