Открыть сервис
Главная → Блог → Лоразепам как анксиолитик бензодиазепинового ряда

Лоразепам как анксиолитик бензодиазепинового ряда

Лоразепам — лекарственное средство из группы бензодиазепинов, применяемое преимущественно как анксиолитик (противотревожное), седативное и противосудорожное средство. По химическому строению представляет собой 7-хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он. Международное непатентованное наименование — лоразепам; распространённые торговые названия — «Ативан», «Лорафен», «Лоразепам». Выпускается в форме таблеток, а также растворов для инъекций. Относится к психотропным средствам, отпускаемым по рецепту, и включён в перечень сильнодействующих веществ.

История и происхождение

Лоразепам был синтезирован в 1971 году в лабораториях американской фармацевтической компании Wyeth. Препарат стал одним из многих бензодиазепинов, созданных после открытия хлордиазепоксида и диазепама в 1960-х годах. Лоразепам зарегистрирован в США в 1977 году под торговым названием «Ативан». С момента появления он занял устойчивое место в клинической практике как средство с выраженным противотревожным действием и относительно коротким периодом полувыведения по сравнению с диазепамом. В СССР и России препарат применялся ограниченно, в основном в стационарных условиях.

Фармакологические свойства

Лоразепам относится к бензодиазепинам средней продолжительности действия. Его механизм связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецептора типа A, повышая частоту открытия хлоридных каналов и усиливая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к снижению возбудимости нервных клеток.

Основные эффекты:

  • анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения);
  • седативный (успокаивающий, сонливость);
  • противосудорожный;
  • миорелаксантный (центрального действия);
  • амнестический (кратковременное нарушение запоминания).

После приёма внутрь препарат хорошо всасывается, биодоступность высокая. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа. Период полувыведения составляет в среднем 10–20 часов. Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, что отличает его от многих других бензодиазепинов и делает относительно безопасным при нарушениях функции печени. Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

Применение

В медицинской практике лоразепам используют при следующих состояниях:

В онкологии лоразепам применяется как противорвотное средство в сочетании с другими препаратами, а также для седации. В психиатрии его назначают короткими курсами из-за риска формирования зависимости.

Побочные действия и риски

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, слабость, нарушение координации, снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций. Возможны парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, агрессивность, спутанность сознания, особенно у пожилых пациентов. При длительном применении развиваются толерантность и лекарственная зависимость. Резкая отмена после продолжительного приёма может вызвать синдром отмены, включающий усиление тревоги, бессонницу, тремор, а в тяжёлых случаях — судороги.

Передозировка опасна угнетением дыхания и сознания, особенно при сочетании с алкоголем и другими угнетающими ЦНС веществами. Антидотом служит флумазенил — антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Правовой статус и оборот

В России лоразепам включён в Список сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных и медицинских организациях. Он отпускается только по рецепту врача. В ряде стран препарат отнесён к контролируемым веществам (в США — Schedule IV согласно классификации DEA). Бесконтрольный оборот, хранение и распространение без рецепта преследуются по закону. Лоразепам нередко фигурирует в случаях злоупотребления психоактивными веществами, что требует строгого соблюдения правил назначения.

Место среди бензодиазепинов

Лоразепам занимает промежуточное положение между короткодействующими (мидазолам) и длительнодействующими (диазепам, феназепам) бензодиазепинами. По сравнению с диазепамом он обладает более выраженным анксиолитическим и менее выраженным миорелаксантным действием, быстрее выводится и реже даёт накопление метаболитов. В отечественной практике чаще применяется феназепам, однако лоразепам остаётся востребованным в стационарной и онкологической помощи. Рациональное использование предполагает короткие курсы, минимальные эффективные дозы и постепенную отмену под контролем врача.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата; справочник лекарственных средств; фармакологические руководства; нормативные акты РФ о сильнодействующих веществах.

Похожие материалы