Мельдоний: применение и дозировки¶

Мельдоний (международное непатентованное название — мельдоний, лат. Meldonium) — лекарственное средство, относящееся к классу кардиопротекторов и метаболических агентов. Разработан в 1970-х годах латвийским учёным Иварсом Калвиньшем и выпускается под торговым названием «Милдронат» (Mildronate). Препарат применяется в странах СНГ и ряде государств Европы, в США и большинстве стран Западной Европы не зарегистрирован. Мельдоний является производным гамма-бутиробетаина (ГББ) и влияет на обменные процессы в клетках, в том числе на синтез карнитина и перенос жирных кислот.

¶Фармакологическое действие

Мельдоний ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, что приводит к снижению концентрации карнитина в тканях. В результате нарушается транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий, и клетки переходят на гликолитический путь получения энергии, более экономный по потреблению кислорода. Это, по данным производителя, повышает устойчивость клеток к гипоксии и ишемии.

Дополнительно мельдоний, согласно инструкции по применению, обладает следующими эффектами:

• улучшает мозговое и коронарное кровообращение;
• оказывает антиаритмическое действие;
• снижает тяжесть абстинентного синдрома;
• повышает физическую и умственную работоспособность;
• оказывает ангиопротективное действие.

¶Показания к применению

В клинической практике мельдоний применяется при следующих состояниях:

• нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения периферического кровообращения;
• астенические состояния, повышенная физическая и умственная нагрузка;
• абстинентный синдром (в комплексной терапии алкоголизма);
• восстановительный период после хирургических вмешательств;
• ретинопатия, гемофтальм.

¶Формы выпуска и дозировки

Мельдоний выпускается в нескольких лекарственных формах:

¶Как принимать мельдоний

Схема приёма зависит от показаний, формы выпуска и состояния пациента. Ниже приведены типичные режимы, указанные в инструкции по применению препарата «Милдронат». Окончательную схему назначает врач.

¶Капсулы

При сердечно-сосудистых заболеваниях капсулы обычно принимают внутрь по 500–1000 мг в сутки, разделив дозу на два приёма (утром и днём). Курс лечения, как правило, составляет 4–6 недель.

При повышенных физических и умственных нагрузках препарат назначают по 500 мг дважды в сутки. Курс — 2–3 недели.

При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе мельдоний вводят внутривенно капельно по 500 мг в сутки в течение 10 дней, затем переходят на приём капсул по 500 мг в сутки на протяжении 4–6 недель.

¶Раствор для инъекций

Раствор вводят внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно или парабульбарно. Стандартная доза — 500 мг (5 мл) один раз в сутки. Длительность курса определяется показаниями и обычно составляет 10–14 дней, после чего возможен переход на пероральные формы.

При алкогольной абстиненции мельдоний назначают по 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение 7–10 дней.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютными противопоказаниями являются:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
• возраст до 18 лет (для большинства форм);
• тяжёлые нарушения функции почек и/или печени.

С осторожностью препарат применяют при хронических заболеваниях почек и печени, а также при нарушениях ритма сердца.

Возможные побочные реакции включают аллергические реакции, диспепсию, тахикардию, повышение или понижение артериального давления, головную боль, возбуждение, головокружение. Передозировка мельдония сопровождается снижением артериального давления, головной болью, тахикардией и общим недомоганием; при подозрении на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

¶Мельдоний и спорт

В 2016 году Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых веществ (категория S4, гормоны и метаболические модуляторы). Решение было принято на основании данных о том, что препарат может маскировать признаки допинга и повышать выносливость. С 1 марта 2016 года спортсмены, у которых обнаруживалось вещество, подвергались санкциям, хотя WADA позже скорректировало правила, установив допустимый порог концентрации (1 мкг/мл) для тех, кто начал приём до вступления запрета в силу. Ряд известных российских спортсменов, включая теннисистку Марию Шарапову, были замешаны в скандале с мельдонием.

¶История

Мельдоний был синтезирован в 1975 году в Институте органической синтеза Академии наук Латвийской ССР. Препарат разрабатывался как средство для повышения выносливости военнослужащих и спортсменов, а позднее нашёл применение в кардиологии и неврологии. В СССР и постсоветских странах мельдоний широко использовался в клинической практике, в то время как в западных странах он не получил одобрения регуляторных органов.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Милдронат» (мельдоний), производитель — «Grindeks», Латвия.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Материалы Всемирного антидопингового агентства (WADA) о запрещённых веществах.