Мидодрин как лекарственное средство¶
Мидодрин — лекарственное средство из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно для повышения артериального давления при ортостатической (постуральной) гипотензии. Международное непатентованное наименование — мидодрин; химическое название — 2-амино-N-(2,5-диметоксифенил)ацетамид. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат относится к периферическим вазоконстрикторам и действует как селективный агонист альфа-1-адренорецепторов.
¶История и происхождение
Мидодрин был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска соединений, способных избирательно повышать тонус периферических сосудов без выраженного влияния на центральную нервную систему. В клиническую практику в ряде стран Европы и Японии препарат вошёл в 1980-х годах. В России мидодрин применяется с 1990-х годов, преимущественно в кардиологии и неврологии.
В разных странах препарат известен под торговыми наименованиями, среди которых «Гутрон» и «Мидодрин». В США мидодрин длительное время использовался в форме глазных капель для лечения гипотензии у пациентов на гемодиализе, а также при нейрогенной ортостатической гипотензии.
¶Механизм действия
Мидодрин представляет собой пролекарство: после приёма внутрь он метаболизируется с образованием активного метаболита — десглимидодрина (ST-1059). Именно этот метаболит является селективным агонистом альфа-1-адренорецепторов.
Действие препарата приводит к:
- сужению периферических вен и артериол;
- повышению общего периферического сосудистого сопротивления;
- увеличению венозного возврата крови к сердцу;
- повышению артериального давления в положении стоя и сидя.
В отличие от многих сосудосуживающих средств, мидодрин в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает прямого стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Это отличает его от эфедрина и некоторых других адреномиметиков.
¶Показания к применению
Основное показание — симптоматическая терапия ортостатической гипотензии, то есть снижения артериального давления при переходе в вертикальное положение. Такое состояние встречается при:
- вегетативной недостаточности (в том числе при болезни Паркинсона, сахарном диабете, амилоидозе);
- синдроме Шая — Дрейджера (множественная системная атрофия);
- последствиях тяжёлых инфекций и интоксикаций;
- длительном постельном режиме;
- приёме некоторых лекарств (диуретиков, антидепрессантов, альфа-блокаторов).
Препарат применяется также при гипотензии, связанной с диализом, и в отдельных случаях — при тяжёлых формах хронической усталости, сопровождающихся падением давления. Назначение мидодрина всегда производится врачом после установления причины гипотензии.
¶Дозировка и режим приёма
Мидодрин принимают внутрь, обычно 2–3 раза в сутки. Стартовая доза, как правило, невелика, затем её постепенно увеличивают под контролем артериального давления. Приём пищи влияет на всасывание: препарат рекомендуют принимать до еды или в определённое время относительно приёмов пищи, поскольку пища может снижать его концентрацию в крови.
Действие одной дозы развивается в течение 30–60 минут и сохраняется несколько часов. Из-за относительно короткого периода действия требуется регулярный приём.
¶Побочные эффекты и противопоказания
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:
- повышение артериального давления в положении лежа (супинационная гипертензия);
- головная боль;
- ощущение покалывания и «гусиной кожи» на коже головы и конечностей;
- тошнота, дискомфорт в желудке;
- задержка мочи, особенно у мужчин при гипертрофии предстательной железы;
- учащённое сердцебиение.
Противопоказания включают выраженную артериальную гипертензию, тяжёлые заболевания сердца, облитерирующие заболевания периферических сосудов, задержку мочи, феохромоцитому, а также повышенную чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при беременности, в период кормления грудью и у пациентов пожилого возраста.
¶Взаимодействие с другими средствами
Мидодрин может усиливать действие других сосудосуживающих препаратов и ослаблять эффект гипотензивных средств. Осторожность требуется при одновременном приёме с:
- сердечными гликозидами (риск нарушений ритма);
- трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО;
- некоторыми диуретиками и антигипертензивными средствами;
- препаратами, влияющими на тонус вегетативной нервной системы.
Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.
¶Особенности применения в России
В России мидодрин зарегистрирован как рецептурный препарат. Он входит в клинические рекомендации по ведению пациентов с ортостатической гипотензией и вегетативной недостаточностью. Назначается преимущественно неврологами, кардиологами и терапевтами.
Препарат не является средством для постоянного самоконтроля давления и не применяется для «подъёма тонуса» у здоровых людей. Его использование без медицинских показаний может привести к стойкому повышению давления и другим осложнениям.
¶Ограничения и предостережения
Мидодрин не устраняет причину ортостатической гипотензии, а лишь уменьшает её симптомы. Поэтому лечение обычно сочетают с немедикаментозными мерами: достаточным потреблением жидкости и соли, ношением компрессионного трикотажа, медленным вставанием, avoidance длительного стояния. Отмена препарата должна проводиться постепенно под наблюдением врача.
Источники: инструкции по медицинскому применению мидодрина; клинические рекомендации по диагностике и лечению ортостатической гипотензии; справочники лекарственных средств; публикации по фармакологии альфа-адреномиметиков.