Моксонитекс — гипотензивный препарат¶
Моксонитекс — торговое наименование антигипертензивного лекарственного средства, действующим веществом которого является моксонидин. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов второго поколения и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.
¶Общие сведения
Моксонитекс — рецептурный препарат. Его активное вещество моксонидин было синтезировано в 1980-х годах и стало одним из первых представителей класса селективных агонистов имидазолиновых рецепторов, предназначенных для снижения артериального давления. Появление этого класса стало ответом на побочные эффекты более ранних центральных гипотензивных средств, прежде всего клонидина, применение которого сопровождалось выраженной сонливостью и синдромом отмены.
Препарат зарегистрирован и применяется в ряде стран, в том числе в России. Название «Моксонитекс» является торговой маркой; аналогичное действующее вещество выпускается и под другими наименованиями (например, моксонидин, физиотенз). Дозировки таблеток обычно составляют 0,2 мг и 0,4 мг.
¶Механизм действия
Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами I1, расположенными в ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга. Возбуждение этих рецепторов снижает активность симпатической нервной системы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления.
В отличие от клонидина, моксонидин в терапевтических дозах лишь незначительно влияет на α2-адренорецепторы, поэтому реже вызывает седативный эффект и сухость во рту. Препарат также уменьшает секрецию ренина, задерживает натрий и воду в организме в меньшей степени, чем классические центральные гипотензивные средства, и не провоцирует рефлекторную тахикардию.
¶Показания и применение
Основное показание — артериальная гипертензия, в том числе у пациентов с сопутствующими состояниями:
- метаболический синдром и сахарный диабет 2-го типа (препарат не ухудшает углеводный обмен);
- гипертония у пациентов с избыточной массой тела;
- необходимость комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами.
Моксонитекс применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированных схем, например с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг в сутки, при необходимости её повышают. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат противопоказан при:
- повышенной индивидуальной чувствительности к моксонидину;
- выраженной брадикардии и нарушениях проводимости сердца;
- тяжёлой сердечной недостаточности;
- выраженной почечной недостаточности;
- беременности и в период грудного вскармливания;
- возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).
Наиболее частые нежелательные реакции — сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения сна. Реже возникают брадикардия, ортостатическая гипотензия, отёки, тошнота. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с подъёмом артериального давления, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Особенности и сравнение
Ключевые отличия моксонидина от клонидина и других центральных гипотензивных средств:
| Характеристика | Моксонидин | Клонидин |
|---|---|---|
| Основная мишень | имидазолиновые рецепторы I1 | α2-адренорецепторы |
| Седативный эффект | слабый | выраженный |
| Сухость во рту | умеренная | частая и выраженная |
| Влияние на метаболизм | нейтральное | возможны нарушения |
| Синдром отмены | умеренный | выраженный |
Благодаря благоприятному метаболическому профилю моксонидин часто рассматривают как препарат выбора у пациентов с гипертонией и сопутствующим диабетом или ожирением.
¶Место в терапии
В клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии агонисты имидазолиновых рецепторов занимают позицию препаратов второго ряда — их применяют при непереносимости или недостаточной эффективности основных классов (диуретиков, ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина, антагонистов кальция, бета-блокаторов). Тем не менее для отдельных групп пациентов моксонидин остаётся востребованным средством.
Отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препарата моксонидин.
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
- Справочник лекарственных средств (Видаль).
- Публикации по фармакологии имидазолиновых рецепторов.