Монтлезир — препарат для лечения остеопороза¶

Монтлезир — лекарственный препарат, применяемый для лечения и профилактики остеопороза, относится к группе бисфосфонатов. Действующее вещество — золедроновая кислота (золедронат), которая ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Монтлезир назначают при постменопаузальном остеопорозе, остеопорозе у мужчин, а также при остеопорозе, вызванном длительным приёмом глюкокортикостероидов.

¶Состав и форма выпуска

Препарат Монтлезир выпускается в двух основных лекарственных формах:

• Таблетки для приёма внутрь, содержащие золедроновую кислоту в дозировке 5 мг. Таблетки покрыты оболочкой, принимаются один раз в месяц.
• Раствор для внутривенного введения, содержащий золедроновую кислоту в дозировке 4 мг или 5 мг в флаконе. Раствор вводят однократно внутривенно капельно в течение не менее 15 минут.

Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска и производителя. В таблетках обычно присутствуют лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат и другие компоненты, обеспечивающие стабильность и равномерное высвобождение действующего вещества.

¶Фармакологическое действие

Золедроновая кислота — это нитрогенсодержащий бисфосфонат, обладающий высоким сродством к гидроксиапатиту костной ткани. После попадания в организм препарат избирательно связывается с костной поверхностью и поглощается остеокластами — клетками, разрушающими кость. Внутри остеокластов золедроновая кислота ингибирует фермент фарнезилдифосфатсинтазу, что нарушает посттрансляционную модификацию белков и приводит к апоптозу (запрограммированной гибели) остеокластов. В результате снижается скорость костной резорбции, уменьшается потеря костной массы и снижается риск переломов.

Препарат также влияет на остеобласты — клетки, формирующие новую кость. Золедроновая кислота подавляет их пролиферацию и стимулирует их дифференцировку, что способствует нормализации процессов костного ремоделирования.

После внутривенного введения золедроновая кислота быстро распределяется в костной ткани, где связывается с гидроксиапатитом. Период полувыведения из плазмы составляет около 146 часов, а из костной ткани — несколько лет. Выведение осуществляется преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Монтлезир назначают в следующих случаях:

• Лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.
• Лечение остеопороза у мужчин.
• Лечение и профилактика остеопороза, вызванного длительным применением глюкокортикостероидов.
• Лечение болезни Педжета костей (деформирующего остеита).
• Профилактика переломов позвоночника, шейки бедра и других переломов, связанных с остеопорозом.

¶Противопоказания

Инструкция по применению Монтлезира указывает следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или вспомогательным компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин).
• Детский возраст до 18 лет.
• Гипокальциемия (пониженный уровень кальция в крови), не корригированная приёмом кальция и витамина D.
• Тяжёлые нарушения функции печени.

¶Способ применения и дозы

¶Таблетки

Таблетки принимают внутрь один раз в месяц. Рекомендуемая доза — 5 мг. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом чистой воды, в положении стоя или сидя. После приёма препарата необходимо оставаться в вертикальном положении не менее 30 минут, чтобы предотвратить раздражение слизистой оболочки пищевода. Приём пищи, напитков (кроме воды) и других лекарственных средств, содержащих кальций, магний, железо, алюминий и цинк, запрещён за 30 минут до и после приёма таблетки.

¶Раствор для внутривенного введения

Раствор вводят однократно внутривенно капельно в дозе 4–5 мг в течение не менее 15 минут. Перед введением препарата необходимо провести коррекцию гипокальциемии и убедиться в адекватной функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек дозу препарата корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные действия

Согласно инструкции, Монтлезир может вызывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, судороги, тревожность.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, анорексия.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в костях, остеонекроз челюсти (редко, при длительном применении).
• Со стороны почек: повышение креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия (редко).
• Общие: гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, миалгия), развивающийся в первые сутки после введения препарата.

¶Особые указания

Перед началом лечения Монтлезиром необходимо провести обследование уровня кальция, фосфора, креатинина и витамина D в крови. При дефиците витамина D его следует назначить до начала терапии. Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают с осторожностью и проводят регулярный мониторинг показателей.

Остеонекроз челюсти — редкое, но серьёзное осложнение, связанное с применением бисфосфонатов. Риск повышается при длительном лечении, проведении стоматологических процедур и сопутствующей онкологии. Пациентам рекомендуется пройти стоматологическое обследование до начала терапии.

Гриппоподобный синдром, развивающийся после первого введения препарата, обычно носит кратковременный характер и купируется симптоматическими средствами (нестероидные противовоспалительные препараты).

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Золедроновая кислота несовместима с растворами, содержащими кальций, и должна вводиться отдельно от других инфузионных растворов. Одновременный приём с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики, нестероидные противовоспалительные средства) повышает риск нарушения функции почек. Препараты, содержащие кальций, магний, железо и цинк, снижают абсорбцию золедроновой кислоты при приёме внутрь.

¶Условия хранения

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Раствор для внутривенного введения хранят при температуре 2–8 °C. Срок годности таблеток — 3 года, раствора — 2 года. Отпускается по рецепту.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Монтлезир (Регистр лекарственных средств России).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Руководства по остеопорозу и бисфосфонатной терапии.