Оксибутинин — лекарственное средство¶

Оксибутинин — синтетическое лекарственное средство из группы антихолинергических (м-холиноблокирующих) препаратов, применяемое преимущественно для лечения гиперактивного мочевого пузыря и связанного с ним ургентного (императивного) недержания мочи. По химической структуре представляет собой третичный амин — сложный эфир оксибутинина с троповой кислотой; международное непатентованное наименование — oxybutynin. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций, трансдермальных терапевтических систем и ректальных форм.

¶История

Оксибутинин был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска спазмолитических средств, действующих на гладкую мускулатуру. Препарат стал одним из первых селективных м-холиноблокаторов, предложенных специально для урологической практики. В 1975 году он был одобрен к применению в США под торговым наименованием Ditropan. В дальнейшем появились пролонгированные формы (с замедленным высвобождением) и трансдермальная система, позволившие снизить частоту побочных эффектов. В России оксибутинин зарегистрирован под несколькими торговыми названиями и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Оксибутинин блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре мочевого пузыря (детрузоре). Это приводит к снижению тонуса детрузора и уменьшению числа непроизвольных сокращений, что увеличивает эффективную ёмкость мочевого пузыря и урежает эпизоды недержания. Дополнительно препарат оказывает некоторое спазмолитическое и местноанестезирующее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Оксибутинин не является селективным: он воздействует и на другие м-холинорецепторы, что обусловливает широкий спектр побочных реакций — сухость во рту, запоры, нарушение аккомодации, тахикардию.

¶Показания

Основные показания к применению:

• гиперактивный мочевой пузырь с ургентными позывами и ургентным недержанием мочи;
• нейрогенная дисфункция мочевого пузыря (при рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, spina bifida);
• ночной энурез у детей старшего возраста (в отдельных случаях, по назначению врача);
• некоторые формы недержания мочи у взрослых при неэффективности поведенческой терапии.

Препарат применяется как у взрослых, так и у детей, однако детские дозировки подбираются индивидуально.

¶Формы выпуска и дозирование

Доза подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции печени и почек, переносимости. Начинают обычно с минимальной дозы, постепенно её повышая.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, тошнота, сонливость, головокружение, задержка мочеиспускания, снижение потоотделения, нарушение зрения. Трансдермальная форма реже вызывает сухость во рту, поскольку действующее вещество меньше контактирует с желудочно-кишечным трактом, но может вызывать местные кожные реакции.

Противопоказания включают:

• закрытоугольную глаукому;
• задержку мочеиспускания и обструктивные заболевания мочевыводящих путей;
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта (атония, токсический мегаколон);
• миастению;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек, у пожилых пациентов, при гипертиреозе и артериальной гипертензии.

¶Место в терапии

Оксибутинин относится к препаратам первой линии при гиперактивном мочевом пузыре наряду с другими антимускариновыми средствами (толтеродин, солифенацин, троспия хлорид) и агонистами бета-3-адренорецепторов (мирабегрон). Выбор конкретного средства определяется соотношением эффективности и переносимости. Оксибутинин остаётся одним из наиболее изученных и доступных по цене препаратов этой группы, что обеспечивает его широкое применение в клинической практике, в том числе в России.

¶Особые указания

При длительном приёме возможно развитие толерантности и снижение эффективности. Резкая отмена не рекомендуется. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами из-за возможной сонливости и нарушения зрения. Взаимодействие с другими антихолинергическими средствами усиливает побочные эффекты; совместный приём с ингибиторами ацетилхолинэстеразы снижает эффективность обоих препаратов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов оксибутинина.
• Клинические рекомендации по урологии и неврологии.
• Фармакологические справочники и руководства по клинической фармакологии.