Оксибутират натрия — фармакологическое средство¶
Оксибутират натрия (международное название — натрия оксибутират, лат. Natrii oxybutyras) — фармакологическое средство, соль натрия гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК). Относится к группе ноотропных и метаболических средств, обладает седативным, снотворным, анксиолитическим и миорелаксирующим действием. В клинической практике применяется как средство для коррекции нарушений сна, а также как компонент медикаментозной седации и анестезии.
¶Фармакологические свойства
Оксибутират натрия является прямым агонистом ГОМК-рецепторов (ГАМК_B-рецепторов). Гамма-оксимасляная кислота — это естественный метаболит головного мозга, участвующий в регуляции сна, терморегуляции и других физиологических процессах. После внутривенного или перорального введения натрия оксибутират быстро метаболизируется в организме с образованием ГОМК, что и определяет его фармакологический профиль.
Основные эффекты препарата:
- Седативный и снотворный — укорачивает время засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает частоту пробуждений.
- Анксиолитический — уменьшает тревогу и чувство страха.
- Миорелаксирующий — снижает мышечный тонус.
- Нейропротективный — улучшает метаболические процессы в тканях мозга.
- Гипотензивное — умеренно снижает артериальное давление.
Препарат также стимулирует выработку гормона роста и обладает некоторым иммуномодулирующим действием.
¶Форма выпуска и дозирование
В медицинской практике оксибутират натрия чаще всего выпускается в виде раствора для внутривенного введения (обычно 200 мг/мл) и порошка для приготовления растворов. В ряде стран зарегистрированы капсулы для перорального применения.
Дозировка подбирается индивидуально. При внутривенном введении для седации взрослым обычно назначают 50–100 мг/кг массы тела, при этом раствор вводят медленно со скоростью не более 1 г в минуту. Максимальная разовая доза — 3–4 г, суточная — до 8–10 г (по данным инструкций по медицинскому применению).
¶Показания к применению
Основные клинические показания:
- Нарушения сна различного генеза (бессонница, фрагментация сна).
- Медикаментозная седация перед хирургическими вмешательствами и в отделениях интенсивной терапии.
- Компонент комбинированной анестезии (в сочетании с другими седативными и анальгетическими средствами).
- Лечение и профилактика абстинентного синдрома при алкоголизме (в составе комплексной терапии).
- Миоклонус, судорожные состояния (в некоторых клинических протоколах).
¶Побочные эффекты и противопоказания
При быстром внутривенном введении возможны головокружение, тошнота, рвота, сонливость, возбуждение, галлюцинации, угнетение дыхания. При длительном применении — привыкание и синдром отмены.
Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст (в ряде инструкций), тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность, индивидуальная гиперчувствительность.
¶Правовой статус и проблема злоупотребления
В ряде стран, включая Россию, оксибутират натрия (ГОМК) входит в списки контролируемых веществ. В Российской Федерации препарат допущен к медицинскому применению, однако его оборот строго регламентирован. Несанкционированное распространение и употребление в рекреационных целях преследуется по закону.
ГОМК и его соли широко известны как «клубные» наркотики, применяемые для наркотического опьянения, что обусловило ужесточение контроля за оборотом препарата во многих юрисдикциях. В частности, в США натрия оксибутират (под торговым названием «Xyrem») включён в список контролируемых веществ III класса DEA.
¶Применение в России
В российской клинической практике оксибутират натрия традиционно применяется в анестезиологии и психиатрии. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) в отдельных номенклатурных позициях. Основные производители — фармацевтические предприятия России и стран СНГ.
¶История
ГОМК была открыта в 1960-х годах. Клиническое использование натрия оксибутира началось в СССР в 1970-е годы, преимущественно в анестезиологии и лечении нарушений сна. В западных странах препарат получил более ограниченное применение и в настоящее время продаётся под торговым названием Xyrem (натрия оксибутират) компании Jazz Pharmaceuticals для лечения нарколепсии с катаплексией.