Оксиметазолин — назальный деконгестант¶

Оксиметазолин — симпатомиметическое лекарственное средство, местный деконгестант из группы альфа-адреномиметиков, применяемый преимущественно для уменьшения отёка слизистой оболочки носа при ринитах и синуситах. Относится к средствам, сужающим сосуды (вазоконстрикторам). Впервые синтезирован в 1960-х годах, включён в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Фармакологическое действие

Оксиметазолин является агонистом альфа-адренорецепторов. При местном применении он вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, что уменьшает отёк и гиперсекрецию, восстанавливая проходимость носовых ходов. Эффект развивается в течение нескольких минут после нанесения и сохраняется, как правило, от 8 до 12 часов в зависимости от концентрации препарата.

При нанесении на слизистые оболочки в терапевтических дозах практически не всасывается в системный кровоток, поэтому системные эффекты выражены слабо. Однако при длительном применении или передозировке возможны проявления, характерные для симпатомиметиков: повышение артериального давления, тахикардия, головная боль, нервозность, бессонница.

¶Фармакокинетика

При местном применении биодоступность оксиметазолина минимальна. Период полувыведения составляет около 5–8 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — с мочой. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью кумуляция возможна, что требует осторожности при назначении.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• острый вазомоторный и аллергический ринит;
• синусит (в составе комплексной терапии);
• евстахиит (в составе комбинированных средств);
• поллиноз с заложенностью носа;
• подготовка к риноскопии или другим диагностическим манипуляциям;
• отёк гортани (в составе комбинированных препаратов).

¶Формы выпуска и дозировки

Оксиметазолин выпускается в виде назальных капель и спрея. Стандартные концентрации:

Кратность применения — обычно 2–3 раза в сутки. Длительность курса не должна превышать 5–7 дней во избежание развития тахифилаксии (привыкания) и медикаментозного ринита.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции:

• жжение, сухость или раздражение слизистой оболочки носа;
• чихание, гиперсекреция;
• отёк слизистой оболочки носа (при длительном применении — реактивный);
• головная боль, бессонница;
• повышение артериального давления (редко при местном применении).

¶Противопоказания

Применение оксиметазолина противопоказано при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• артериальной гипертензии (относительное противопоказание);
• тахикардии, аритмиях;
• закрытоугольной глаукоме;
• атеросклерозе;
• тиреотоксикозе;
• атрофическом рините;
• одновремённом приёме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены.

С осторожностью назначается при беременности, лактации, сахарном диабете, феохромоцитоме, гиперплазии предстательной железы.

¶Медикаментозный ринит

Наиболее значимая клиническая проблема, связанная с оксиметазолином и другими деконгестантами, — развитие медикаментозного (вазомоторного) ринита. При превышении рекомендованной длительности применения (обычно более 5–7 дней) слизистая оболочка носа приобретает зависимость от вазоконстриктора: отёк возвращается после прекращения закапывания и становится постоянным. Лечение этого состояния требует полной отмены деконгестанта и, нередко, врачебного контроля.

¶Коммерческие названия

Оксиметазолин входит в состав многочисленных безрецептурных препаратов, в том числе «Називин», «Назол», «Африн», «Тизин окси», «Несопин» и их дженериков. В аптеках России эти средства продаются без рецепта, что способствует широкому самолечению и, как следствие, частому развитию медикаментозного ринита.

¶История

Оксиметазолин синтезирован в 1961 году компанией Merck & Co. В клиническую практику введён в середине 1960-х годов. Первоначально разрабатывался как улучшенный аналог нафазолина с более длительным действием и лучшим профилем переносимости. В 1990-х годах препарат стал одним из наиболее широко используемых назальных деконгестантов в мире.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкции по медицинскому применению препаратов оксиметазолина
• РЛС (Регистр лекарственных средств)
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»