Пармедол — синтетический опиоидный анальгетик¶
Пармедол — синтетическое опиоидное анальгетическое средство, производное 4-фенилпиперидина, разработанное в СССР в 1960-х годах. Относится к группе сильнодействующих обезболивающих веществ центрального действия. В медицинской практике СССР и некоторых постсоветских государств применялся под торговым названием «Пармедол» в виде таблеток и раствора для инъекций. По фармакологической классификации относится к наркотическим анальгетикам, в Российской Федерации включён в список наркотических средств, оборот которых ограничен.
¶Химические свойства
Пармедол (международное непатентованное название — пиритрамид, Piritramide) — 1-(3-циан-3,3-дифенилпропил)-4-(β-фенилэтил)-пиперидин. Молекулярная формула — C₂₇H₂₉N₃O. Молярная масса составляет около 411,5 г/моль. Представляет собой кристаллический порошок белого или желтоватого цвета, плохо растворимый в воде, растворимый в органических растворителях. В медицинской практике применяется в форме гидрохлорида.
¶Фармакология
¶Механизм действия
Пармедол действует на опиоидные рецепторы преимущественно μ-типа, расположенные в центральной нервной системе. Связывание с рецепторами приводит к торможению проведения болевых импульсов, угнетению восходящих болевых путей в спинном мозге, а также изменению эмоционального восприятия боли. По силе анальгетического действия пармедол превосходит морфин и промедол, что обусловлено его высоким сродством к опиоидным рецепторам.
¶Фармакокинетика
При внутривенном введении действие развивается практически мгновенно, при внутримышечном — через 10–15 минут, при подкожном — несколько позже. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Метаболизм происходит в печени с участием микросомальных ферментов, продукты выведения элиминируются преимущественно почками. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
¶Побочные эффекты
К характерным побочным реакциям относятся: угнетение дыхания (вплоть до остановки при передозировке), тошнота и рвота, запоры, задержка мочеиспускания, кожный зуд, брадикардия, гипотензия. При повторном применении развивается лекарственная зависимость — физическая и психическая, что определяет строгий контроль за оборотом препарата.
¶Медицинское применение
В СССР пармедол был разработан в Институте фармакологии АМН СССР и внедрён в клиническую практику в конце 1960-х годов. Применялся для купирования сильной и очень сильной боли: в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, онкологических заболеваниях, травмах, а также в анестезиологии как компонент комбинированной анестезии.
Стандартные лекарственные формы:
Дозировка подбиралась индивидуально с учётом возраста, массы тела и состояния пациента. Препарат отпускался строго по рецепту и хранился в ограниченном доступе.
¶Правовой статус
В Российской Федерации пармедол (пиритрамид) включён в Список наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю, оборот в медицинских целях регулируется Федеральным законом «О наркотических средствах и психотропных веществах» от 08.01.1998 № 3-ФЗ. Незаконное производство, сбыт, хранение и перевозка пармедола преследуются по статье 228 и 228.1 Уголовного кодекса РФ.
В ряде стран пармедол не зарегистрирован в качестве лекарственного средства и контролируется как наркотическое вещество. В некоторых государствах он включён в списки контролируемых веществ по аналогии с морфином и фентанилом.
¶Отличие от промедола
Пармедол часто путают с промедолом (тримеперидином) — другим синтетическим опиоидом, разработанным в СССР в 1920-х годах. Оба препарата являются производными пиперидина и применяются для обезболивания, однако различаются по химической структуре, силе анальгетического действия и профилю побочных эффектов. Пармедол обладает более выраженным анальгетическим потенциалом по сравнению с промедолом.
¶Примечания
Пармедол относится к веществам с высоким потенциалом формирования зависимости. Его применение без медицинских показаний и врачебного контроля опасно для жизни — прежде всего из-за риска тяжёлого угнетения дыхательного центра.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Виденский В. И., Софин Г. М. «Наркоз и реанимация»
- Федеральный закон РФ № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Пармедол»