Пентамин как лекарственное средство¶

Пентамин — лекарственное средство из группы ганглиоблокаторов, применяемое в клинической практике для управляемого снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердечно-сосудистую систему. Действующее вещество — азаметония бромид (в зарубежной литературе — пентаметония бромид, pentamethonium bromide). Препарат блокирует передачу нервных импульсов в вегетативных ганглиях, вследствие чего расширяются кровеносные сосуды, снижается тонус вен и артерий, уменьшается венозный возврат крови к сердцу и, как следствие, падает артериальное давление. Относится к сильнодействующим средствам, применение которых требует медицинского контроля.

¶История

Ганглиоблокирующее действие четвертичных аммониевых соединений было обнаружено в 1940-х годах. Пентаметоний и его аналоги стали одними из первых эффективных лекарств для снижения давления при гипертонических кризах и для управляемой гипотензии во время хирургических операций. В СССР и России препарат выпускался под названием «пентамин» в виде раствора для инъекций и долгое время входил в арсенал средств неотложной терапии. С появлением более избирательных гипотензивных средств (бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ) сфера применения пентамина сузилась, однако он сохраняет значение в ряде клинических ситуаций.

¶Механизм действия

Азаметония бромид относится к ганглиоблокаторам неизбирательного действия. Он конкурирует с ацетилхолином за Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, блокируя передачу импульсов как в симпатическом, так и в парасимпатическом отделах нервной системы. Результат — расширение периферических сосудов, снижение общего периферического сопротивления и уменьшение сердечного выброса за счёт снижения венозного возврата. Препарат не влияет непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов и на миокард, его эффект опосредован нервной системой.

Действие развивается быстро — в течение нескольких минут после внутривенного введения — и продолжается относительно недолго, что позволяет управлять уровнем давления. Именно это свойство сделало пентамин удобным средством для контролируемой гипотензии.

¶Показания и применение

Основные направления применения препарата:

• гипертонический криз и другие состояния с резким повышением артериального давления;
• управляемая (искусственная) гипотензия при хирургических вмешательствах для уменьшения кровоточивости операционного поля;
• отёк лёгких на фоне высокого давления;
• некоторые сосудистые и спастические состояния.

Введение осуществляется внутривенно, реже внутримышечно, под строгим контролем артериального давления и пульса. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от исходного уровня давления и реакции пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку препарат блокирует вегетативные ганглии неизбирательно, его действие сопровождается характерными побочными реакциями: ортостатической гипотензией (резким падением давления при вставании), головокружением, слабостью, сухостью во рту, расширением зрачков, нарушением аккомодации, тахикардией, задержкой мочеиспускания, атоний кишечника. Возможны тошнота, общая слабость, коллапс при передозировке.

Противопоказания включают выраженную гипотензию, шок, инфаркт миокарда в острой стадии, тяжёлые нарушения функции почек и печени, глаукому с закрытым углом, аденому предстательной железы с нарушением мочеиспускания, а также повышенную чувствительность к компонентам. Осторожность требуется у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии другими гипотензивными средствами.

¶Место в современной медицине

С середины XX века пентамин постепенно уступил место более селективным и безопасным препаратам. Ганглиоблокаторы неизбирательного действия сегодня применяются ограниченно — преимущественно в анестезиологии при необходимости быстрого и управляемого снижения давления и в неотложных ситуациях. В ряде стран пентаметоний практически вышел из широкой практики, однако в некоторых клинических протоколах и в составе аптечек неотложной помощи он сохраняется.

Важно понимать, что пентамин — рецептурное средство, его самостоятельное применение недопустимо и опасно из-за риска резкого падения давления и коллапса.

¶Сравнение с другими гипотензивными средствами

По сравнению с перечисленными группами пентамин действует быстрее и сильнее, но менее избирательно, что и определяет узость его современного применения.

¶Интересные факты

• Пентамин относится к четвертичным аммониевым соединениям, которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому его центральные эффекты выражены слабо.
• Именно ганглиоблокаторы впервые позволили хирургам проводить операции при искусственно сниженном давлении, что уменьшало кровопотерю.
• Название «пентамин» связано с наличием в молекуле цепи из пяти метиленовых групп между атомами азота.

Источники: справочники лекарственных средств, руководства по клинической фармакологии, материалы по анестезиологии и неотложной терапии.