Ропивакаин — местный анестетик группы амидов¶

Ропивакаин — местноанестезирующее средство группы амидов, производное пипеколидина, по химической структуре близкое к бупивакаину. Относится к числу наиболее широко применяемых в клинической практике длиннодействующих местных анестетиков. Обладает выраженной ингибирующей активностью в отношении нервной проводимости, обеспечивая сенсорную и моторную блокаду различной продолжительности в зависимости от способа введения и концентрации.

¶Фармакологические свойства

Ропивакаин блокирует натриевые каналы нейронной мембраны, обратимым образом нарушая проведение нервного импульса. По фармакологической характеристике относится к длиннодействующим местным анестетикам; при паравертебральной и эпидуральной блокадах сенсорная анальгезия сохраняется в среднем 4–8 часов, при инфильтрационной анестезии — до 4–6 часов.

В сравнении с бупивакаином ропивакаин обладает меньшей кардиотоксичностью и меньшей склонностью к проникновению через гематоэнцефалический барьер, что определяет более благоприятный профиль безопасности при случайном внутрисосудистом введении. Сродство ропивакаина к натриевым каналам несколько ниже, чем у бупивакаина, что объясняет более выраженный сенсорный блок при относительно меньшем подавлении двигательной проводимости — соотношение сенсорной и моторной блокады считается клинически выгодным.

Препарат метаболизируется в печени с участием системы цитохрома CYP3A4 и CYP1A2, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет около 94–96 %. При введении в терапевтических дозах системная концентрация остаётся низкой.

¶Показания к применению

Основные области применения ропивакаина в клинической практике:

• инфильтрационная анестезия в хирургии;
• проводниковая анестезия (в том числе блокады крупных нервных сплетений — плечевого, поясничного, межрёберных);
• эпидуральная анестезия, включая родовспоможение и хирургические вмешательства на органах брюшной полости и нижних конечностях;
• спинальная (субарахноидальная) анестезия;
• послеоперационная анальгезия с помощью катетерных техник (периневральные и эпидуральные катетеры);
• комбинированная анестезия в акушерстве (так называемая «эпидуральная анальгезия в родах»).

В акушерской практике ропивакаин широко используется для обезболивания родов, поскольку в низких концентрациях (0,0625–0,1 %) он обеспечивает адекватную сенсорную блокаду при сохранении двигательной активности роженицы (так называемая «ходячая эпидуральная анальгезия»).

¶Дозирование и формы выпуска

Ропивакаин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах и флаконах. Типичные концентрации — 0,2 %, 0,5 %, 0,75 % и 1 %. Средняя разовая доза зависит от вида блокады и массы тела пациента; максимальная рекомендованная доза при инфильтрационной анестезии обычно составляет 300 мг (в пересчёте на чистое вещество), при эпидуральном введении — до 200–250 мг в зависимости от протокола. Доза рассчитывается индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции печени и почек.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• известная гиперчувствительность к амидным местным анестетикам;
• тяжёлая артериальная гипотензия и шок;
• нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярные блокады II–III степени без кардиостимулятора);
• детский возраст до 12 лет для спинальной анестезии (по инструкциям ряда производителей).

С осторожностью применяют при беременности (кроме родов, где препарат разрешён), лактации, заболеваниях печени, пожилом возрасте, коагулопатиях (риск гематомы при регионарных блокадах).

Наиболее частые побочные реакции — гипотензия, брадикардия, головокружение, тошнота, парестезии, озноб. Тяжёлые осложнения (судороги, остановка сердца) возникают редко и связаны, как правило, с случайным внутрисосудистым введением высокой дозы.

¶Отличия от бупивакаина

Ропивакаин был разработан как альтернатива бупивакаину с улучшенным профилем безопасности. Ключевые отличия:

Ропивакаин зарегистрирован в России и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Торговые названия на фармацевтическом рынке включают «Наропин» (AstraZeneca), «Ропикаин-Озон», «Ропивакаин» ряда российских производителей.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Наропин» (ропивакаин)
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Маслов Л. Н., Лебедева С. А. «Регионарная анестезия и анальгезия»
• Клинические рекомендации Минздрава РФ по регионарной анестезии
• Справочник ВОЗ «Essential Medicines List»