Сиалис как лекарственный препарат¶
Сиалис (международное непатентованное наименование — тадалафил) — лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Eli Lilly, существуют многочисленные дженерики. Отличительная особенность тадалафила — длительный период действия, достигающий 36 часов, из-за чего его иногда называют «препаратом выходного дня».
¶История создания
Тадалафил был разработан в лабораториях компании Eli Lilly в конце 1990-х годов. Изначально соединение изучалось как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако в ходе клинических испытаний выявился выраженный побочный эффект в виде улучшения эректильной функции. Это направило исследования в новое русло.
Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2003 года под торговым названием Cialis. В России он зарегистрирован и продаётся под брендом «Сиалис». Позднее, в 2011 году, тадалафил получил одобрение и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также для одновременной терапии обоих состояний.
¶Механизм действия
Тадалафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, усиливает приток крови и обеспечивает эрекцию.
Поскольку препарат не запускает механизм сам по себе, а лишь усиливает естественную реакцию на возбуждение, он не действует при отсутствии сексуальной стимуляции. Это отличает его от средств, напрямую расширяющих сосуды.
¶Формы выпуска и дозировки
Препарат выпускается в нескольких дозировках:
| Дозировка | Режим приёма | Назначение |
|---|---|---|
| 5 мг | Ежедневно, один раз в сутки | Поддерживающая терапия, гиперплазия простаты |
| 10 мг | По потребности | Стандартная доза перед половым актом |
| 20 мг | По потребности | Максимальная рекомендованная доза |
Существуют также таблетки, покрытые оболочкой, и формы с модифицированным высвобождением. Действие дозы 10–20 мг сохраняется до 36 часов, что позволяет не привязывать приём к конкретному времени.
¶Показания и применение
Основные показания к применению:
- эректильная дисфункция различного происхождения;
- симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
- сочетание обоих состояний у одного пациента.
Препарат назначается взрослым мужчинам. Перед началом терапии рекомендуется обследование у уролога или терапевта, поскольку эректильная дисфункция может быть следствием сердечно-сосудистых, эндокринных или неврологических заболеваний.
¶Побочные эффекты и противопоказания
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, покраснение лица, диспепсия, заложенность носа, боли в спине и мышцах. Большинство эффектов носят временный характер и связаны с расширением сосудов.
Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов и средств для лечения лёгочной гипертензии — это может вызвать опасное падение артериального давления. Препарат не применяется при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, а также при тяжёлой печёночной недостаточности.
¶Правовой статус в России
В Российской Федерации тадалафил является рецептурным лекарственным средством. Его оборот регулируется законодательством об обращении лекарств. Бесконтрольная продажа и распространение препаратов без рецепта преследуется по закону. Одновременно в стране зафиксированы случаи реализации фальсифицированных и контрафактных партий, что связано с высоким спросом и стоимостью оригинального средства.
¶Дженерики и аналоги
После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах на рынке появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков) с действующим веществом тадалафил. Они выпускаются как российскими, так и зарубежными производителями. Действующее вещество в дженериках идентично оригиналу, однако вспомогательные компоненты и степень очистки могут различаться. К другим ингибиторам ФДЭ-5 относятся силденафил, варденафил и аванафил, каждый из которых имеет свои особенности фармакокинетики.
¶Значение и критика
Появление тадалафила расширило возможности терапии эректильной дисфункции за счёт длительного действия и удобного режима приёма. Препарат применяется и в урологии при гиперплазии простаты, что делает его средством двойного назначения.
Критические замечания касаются в первую очередь массового самолечения: пациенты нередко приобретают средства без рецепта и без диагностики, что затрудняет выявление истинных причин нарушения. Кроме того, оборот подделок создаёт риск для здоровья. Специалисты подчёркивают необходимость врачебного контроля и информирования пациентов о взаимодействии с нитратами.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Сиалис; материалы Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA); публикации Eli Lilly; российский государственный реестр лекарственных средств.