Синефрин как сосудосуживающее средство¶

Синефрин — органическое соединение класса симпатомиметических аминов, являющееся сосудосуживающим (вазоконстрикторным) средством. По химической структуре представляет собой производное фенилэтиламина и близок к адреналину и эфедрину. Применяется преимущественно местно — в офтальмологии, оториноларингологии и в составе некоторых лекарственных форм для сужения сосудов слизистых оболочек и расширения зрачка. Международное непатентованное наименование — синефрин (phenylephrine в англоязычной традиции; в русскоязычной литературе также фигурирует как фенилэфрин).

¶Химическая природа и механизм действия

Синефрин относится к группе α-адреномиметиков. Его молекула содержит гидроксильную группу в ароматическом кольце и аминогруппу в боковой цепи, что обеспечивает избирательное связывание с α₁-адренорецепторами гладкой мускулатуры сосудов. Активация этих рецепторов вызывает сокращение сосудистой стенки, что приводит к сужению просвета сосуда и уменьшению отёка тканей.

В отличие от адреналина, синефрин действует преимущественно на α-рецепторы и почти не влияет на β-адренорецепторы, поэтому не вызывает выраженной тахикардии и незначительно влияет на сердечную деятельность при местном применении. Именно эта избирательность делает его удобным средством для локального сужения сосудов без системных побочных эффектов.

¶История и происхождение

Соединение было синтезировано в первой половине XX века в ходе поиска синтетических аналогов адреналина, пригодных для медицинского применения. В 1930–1940-е годы в клиническую практику вошли препараты на основе фенилэфрина, использовавшиеся прежде всего в офтальмологии для расширения зрачка и в ринологии для уменьшения назальной обструкции. В СССР и России препарат применялся под названием «мезатон» — это торговое наименование фенилэфрина, широко использовавшееся в отечественной медицине.

¶Применение

¶Офтальмология

В офтальмологии синефрин применяется в виде глазных капель концентрацией 2,5 % и 10 %. Он вызывает расширение зрачка (мидриаз) за счёт сокращения мышцы-дилататора радужки, не влияя на аккомодацию. Это позволяет использовать его для диагностических процедур — осмотра глазного дна, а также в составе комбинированных капель для предоперационной подготовки. Действие развивается через 15–30 минут и сохраняется несколько часов.

¶Оториноларингология

В оториноларингологии синефрин входит в состав назальных деконгестантов и комбинированных средств для лечения насморка. Он уменьшает отёк слизистой оболочки носа, облегчая носовое дыхание. Применяется как в монотерапии, так и в сочетании с антигистаминными и противовоспалительными компонентами. Длительное бесконтрольное использование может приводить к развитию медикаментозного ринита.

¶Другие области

В анестезиологии и интенсивной терапии фенилэфрин используется для коррекции артериальной гипотензии, в том числе при спинальной анестезии и в акушерской практике. Вводится внутривенно, что позволяет быстро повысить артериальное давление за счёт вазоконстрикции.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся жжение и раздражение в месте нанесения, реактивная гиперемия слизистой при длительном применении, повышение артериального давления, головная боль, редко — нарушения ритма сердца. Препарат с осторожностью применяется при гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме. У пациентов пожилого возраста и при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии требуется контроль состояния.

Не рекомендуется длительное применение назальных форм — более 3–5 дней, поскольку это ведёт к тахифилаксии и «рикошетной» заложенности носа. При офтальмологическом использовании 10 % раствор не закапывают новорождённым и недоношенным детям из-за риска системной абсорбции.

¶Правовой статус и обращение

В России фенилэфрин (мезатон) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в части позиций для анестезиологии и интенсивной терапии. Отпуск из аптек зависит от формы: назальные и глазные средства отпускаются без рецепта, инъекционные растворы — по рецепту. Препарат не относится к наркотическим, психотропным или сильнодействующим веществам, подлежащим предметно-количественному учёту.

¶Синефрин в спорте и БАДах

В спортивном питании встречаются добавки, содержащие фенилэфрин в качестве компонента «жиросжигающих» комплексов. Их эффективность и безопасность при длительном приёме не подтверждены качественными клиническими исследованиями, а бесконтрольное использование может вызывать повышение давления и нагрузки на сердце. В ряде стран такие добавки ограничены или запрещены к свободной продаже.

¶Значение

Синефрин остаётся востребованным средством локальной вазоконстрикции благодаря избирательному действию на α-адренорецепторы и предсказуемому эффекту. Его применяют как в диагностических, так и в лечебных целях, а также в составе комбинированных препаратов. Ключевыми ограничениями остаются кратковременность безопасного местного применения и необходимость учёта сердечно-сосудистых рисков у отдельных групп пациентов.

Источники: справочник лекарственных средств «Видаль»; Государственный реестр лекарственных средств РФ; перечень ЖНВЛП; учебные пособия по фармакологии; материалы по клинической офтальмологии и оториноларингологии.