Спиронолактон — калийсберегающий диуретик¶
Спиронолактон — синтетический стероидный антагонист минералокортикоидных рецепторов, относящийся к группе калийсберегающих диуретиков. Применяется для лечения артериальной гипертензии, отёков при сердечной недостаточности, асцита и гиперальдостеронизма. Отпускается по рецепту, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России.
¶Фармакологическое действие
Спиронолактон конкурентно блокирует минералокортикоидные рецепторы в дистальных отделах нефрона, что препятствует действию альдостерона. В результате снижается реабсорбция натрия и увеличивается выведение натрия и воды с мочой, при этом калий задерживается в организме — отсюда название «калийсберегающий диуретик».
Дополнительно спиронолактон обладает слабой антиандрогенной активностью: он снижает синтез тестостерона и уменьшает чувствительность тканей к андрогенам. Этот эффект используется в дерматологии для лечения акне и андрогенетической алопеции.
Препарат начинает действовать через 2–3 часа после приёма, диуретический эффект достигает максимума через 2–3 дня регулярного применения. Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов, в частности канренона; выведение — почками и кишечником.
¶Показания к применению
- Артериальная гипертензия (обычно в комбинации с другими диуретиками или ингибиторами АПФ).
- Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности.
- Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — как диагностический тест и для предоперационной подготовки.
- Асцит при циррозе печени.
- Гипокалиемия, вызванная приёмом других диуретиков.
- Дерматологические показания: акне, себорея, андрогенетическая алопеция (в составе комбинированной терапии).
- Синдром поликистозных яичников у женщин (в составе комбинированной терапии).
¶Противопоказания и побочные эффекты
К основным противопоказаниям относятся: гиперкалиемия, тяжёлая почечная недостаточность, болезнь Аддисона, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применяется при печёночной недостаточности и одновременном приёме калийсберегающих средств.
Частые побочные эффекты включают тошноту, головокружение, сонливость, головную боль, гинекомастию у мужчин (болезненное увеличение молочных желёз), нарушения менструального цикла у женщин. Наиболее серьёзным осложнением является гиперкалиемия, которая может приводить к нарушениям сердечного ритма.
¶Лекарственные взаимодействия
Спиронолактон усиливает действие других диуретиков и антигипертензивных средств. Одновременный приём с ингибиторами АПФ, сартанами, НПВС и калийсодержащими препаратами повышает риск гиперкалиемии. Снижает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств. Литий выводится медленнее, что требует контроля его концентрации в крови.
¶Особые указания
Во время лечения необходим периодический контроль концентрации калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У пожилых пациентов доза подбирается с осторожностью. При появлении мышечной слабости, онемения или нарушений сердечного ритма следует немедленно обратиться к врачу.
¶История
Спиронолактон был синтезирован в 1957 году фармацевтической компанией Searle (США) и впервые вышел на рынок под торговым наименованием Aldactone. В России препарат известен под торговыми марками «Верошпирон» (производство «Верофарм»), «Спиронолактон» и другими дженерическими наименованиями. «Верошпирон» длительное время был одним из самых распространённых калийсберегающих диуретиков в российской клинической практике.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рациональное применение лекарственных препаратов: национальное руководство / под ред. Ю.Б. Беленкова, В.Г. Кукеса. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Верошпирон».