Стрептоцид — сульфаниламидный препарат¶

Стрептоцид (международное название — сульфаниламид, лат. Sulfanilamidum) — синтетическое противомикробное лекарственное средство из группы сульфаниламидов, первое эффективное химиотерапевтическое вещество в этой серии. Относится к бактериостатическим препаратам широкого спектра действия, применяется наружно и внутрь. В СССР стрептоцид стал одним из самых массовых антибактериальных средств, а его название на десятилетия вошло в обиходный язык как обобщённое обозначение любого порошка для обработки ран.

¶История

В 1908 году немецкий химик Пауль Гельм описал синтез сульфаниламида — вещества, полученного из амидосульфобензойной кислоты. Долгое время соединение не находило медицинского применения. Перелом наступил в 1932 году, когда немецкий бактериолог Герхард Домагк, работавший в фармацевтической компании I.G. Farben, обнаружил, что красный краситель, полученный из сульфаниламида (пронтозил), излечивает мышей от стрептококковой инфекции. В 1935 году были опубликованы результаты, продемонстрировавшие эффективность препарата при сепсисе и рожистом воспалении у человека. За это открытие Домагк в 1939 году получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине (правда, нацистские власти запретили ему её принять в тот момент).

Выяснилось, что активным веществом является не пронтозил, а продукт его расщепления в организме — сульфаниламид. Именно он и стал производиться как самостоятельный препарат. В СССР промышленный синтез стрептоцида был налажен в конце 1930-х годов; в годы Великой Отечественной войны он производился в промышленных масштабах и применялся для лечения раневых инфекций, пневмоний, дизентерии и других бактериальных заболеваний. Стрептоцид стал одним из факторов, существенно снизивших смертность от гнойно-септических осложнений в советской медицине.

¶Химические свойства и механизм действия

Стрептоцид — сульфаниламид, по структуре близкий к пара-аминобензойной кислоте (ПАБК). Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с ПАБК: бактериальные ферменты используют ПАБК для синтеза фолиевой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот. Молекула стрептоцида вытесняет ПАБК из ферментативных реакций, нарушая синтез фолиевой кислоты и останавливая рост и размножение бактерий. Такой эффект носит название бактериостатического — препарат не убивает микроб напрямую, а подавляет его размножение, после чего бактерии уничтожаются силами иммунной системы.

Препарат активен в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков), палочковидных бактерий (в том числе возбудителей дифтерии, столбняка), а также ряда грамотрицательных микроорганизмов. Не действует на анаэробов, вирусы и простейших.

¶Формы выпуска

Стрептоцид выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Порошок для наружного применения (нанесение непосредственно на раневую поверхность);
• Таблетки для приёма внутрь (обычно по 0,3 и 0,5 г);
• Мазь стрептоцидная (10 %) — для обработки ожогов, гнойных ран, фурункулов;
• Линимент стрептоцидный (5 %) — более жидкая форма для смазывания поражённых участков кожи;
• Стрептоцид растворимый (норсульфазол натрия) — применялся для инъекций и при лечении дизентерии.

¶Применение

В медицинской практике стрептоцид применяется преимущественно наружно — при ожогах, длительно не заживающих ранах, пиодермии, фурункулёзе, импетиго. Таблетированная форма использовалась при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кишечных инфекциях. В настоящее время в клинической практике стрептоцид вытеснен более эффективными сульфаниламидами (сульфаметоксазол, ко-тримоксазол) и антибиотиками, однако в России он по-прежнему зарегистрирован и доступен без рецепта в некоторых формах.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основные побочные реакции при системном применении: аллергические реакции (вплоть до синдрома Стивенса — Джонсона), нарушения со стороны крови, нефротоксичность, тошнота. Стрептоцид противопоказан при беременности, грудном вскармливании, заболеваниях почек, анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Широкое применение сульфаниламидов привело к формированию устойчивости у многих штаммов бактерий, что ограничивает их современное использование.

¶Стрептоцид в культуре

В советской и постсоветской культуре стрептоцид стал символом доступной медицины. В годы войны солдаты носили запечатанные пакетики с порошком стрептоцида как часть индивидуального медицинского пакета (АИП). В обиходе слово «стрептоцид» часто употреблялось как нарицательное название любого антисептического порошка.

¶Исторические источники и литература

• Домагк Г. Chemotherapeutische Versuche bei Bakterieninfektionen // Klinische Wochenschrift. 1935.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
• Биографическая энциклопедия: Герхард Домагк.