Суприламин как антигистаминный препарат¶
Суприламин — международное непатентованное наименование (МНН) антигистаминного лекарственного средства, относящегося к препаратам первого поколения и являющегося производным этилендиамина. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также в составе комбинированных лекарственных форм. В клинической практике используется в виде солей, чаще всего гидрохлорида, под различными торговыми названиями в странах Европы, Азии и Латинской Америки.
¶Химическая природа и классификация
Суприламин относится к группе этаноламинов и этилендиаминов — первых синтетических антигистаминных соединений, появившихся в 1940-х годах. По механизму действия это конкурентный блокатор гистаминовых рецепторов H1 первого поколения. Химически близок к таким препаратам, как трипеленнамин и хлоропирамин (супрастин), что объясняет схожесть их фармакологических свойств.
Как и другие средства первого поколения, суприламин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает его седативное действие. Липофильность молекулы обеспечивает быстрое наступление эффекта, но одновременно вызывает выраженную сонливость у части пациентов.
¶Механизм действия
Терапевтический эффект основан на блокаде H1-рецепторов в гладкой мускулатуре, сосудистой стенке и нервных окончаниях. Препарат препятствует связыванию свободного гистамина, который высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях. Это приводит к:
- уменьшению проницаемости капилляров и отёка тканей;
- снижению спазма гладкой мускулатуры бронхов и кишечника;
- ослаблению зуда и гиперемии кожи;
- уменьшению насморка и чихания при аллергическом рините.
Дополнительно суприламин обладает умеренным м-холинолитическим и противорвотным действием, что расширяет спектр его применения, но одновременно увеличивает число побочных эффектов.
¶Показания к применению
Препарат назначают при:
- Крапивнице и других аллергических дерматозах.
- Аллергическом рините и конъюнктивите сезонного и круглогодичного характера.
- Кожном зуде различного происхождения.
- Укусах насекомых, сопровождающихся местной аллергической реакцией.
- В составе комплексной терапии — при отёке Квинке лёгкой степени.
В ряде стран суприламин входит в комбинированные препараты, содержащие также сосудосуживающие или жаропонижающие компоненты.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь суприламин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения относительно невелик, что требует приёма несколько раз в сутки. При нарушении функции печени или почек возможно накопление препарата и усиление побочных эффектов.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые нежелательные реакции:
| Система | Проявления |
|---|---|
| ЦНС | сонливость, головокружение, снижение внимания |
| ЖКТ | сухость во рту, тошнота, запор |
| Сердечно-сосудистая | тахикардия, снижение давления |
| Прочие | задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации |
Препарат противопоказан при глаукоме закрытоугольной формы, гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, а также в период беременности и лактации. Водителям и операторам механизмов следует воздерживаться от приёма из-за седативного действия.
¶Место среди антигистаминных средств
Суприламин — типичный представитель первого поколения антигистаминных препаратов. Их вытесняют средства второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), которые не вызывают сонливости и действуют дольше. Однако препараты первого поколения сохраняют значение при острых состояниях, требующих быстрого эффекта, и в комбинированной терапии. В России и ряде стран СНГ суприламин менее распространён, чем хлоропирамин, но встречается в аптечной сети под импортными названиями.
¶Правовой статус и обращение
В большинстве стран суприламин отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации он не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, однако подлежит рецептурному отпуску как рецептурный препарат. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и лекарственных взаимодействий.
¶Лекарственные взаимодействия
Суприламин усиливает действие седативных, снотворных и наркотических средств, а также алкоголя. Совместный приём с ингибиторами МАО нежелателен. Сочетание с другими антигистаминными препаратами повышает риск передозировки и усиления побочных эффектов.
¶Источники
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) ВОЗ.
- Справочник Машковского «Лекарственные средства».
- Клинические рекомендации по аллергологии и иммунологии.