Лоратадин как антигистаминный препарат¶

Лоратадин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения, применяемое преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций. Относится к антигистаминным препаратам длительного действия, не оказывающим выраженного седативного эффекта при соблюдении рекомендуемых доз. Выпускается в форме таблеток, сиропа и суспензии; во многих странах доступен как безрецептурный препарат.

¶История и происхождение

Лоратадин был синтезирован в 1981 году в исследовательских лабораториях американской фармацевтической компании Schering-Plough. Препарат стал результатом поиска антигистаминных средств, лишённых главного недостатка лекарств первого поколения — выраженной сонливости, связанной с проникновением в центральную нервную систему. Лоратадин практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, что и обеспечивает его неседативное действие.

В клиническую практику препарат вошёл в конце 1980-х — начале 1990-х годов. В России лоратадин зарегистрирован с 1990-х годов и выпускается под множеством торговых наименований, а также в виде дженериков после истечения патентной защиты. Широкое распространение получили как оригинальный препарат, так и его аналоги российского и зарубежного производства.

¶Механизм действия

Действие лоратадина основано на блокировании периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождаемое тучными клетками при аллергической реакции; его связывание с рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, отёк и спазм гладкой мускулатуры. Лоратадин конкурентно препятствует этому связыванию, благодаря чему ослабляются или устраняются симптомы аллергии.

Препарат относится к метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — дезлоратадина, который и обеспечивает основную часть терапевтического эффекта. Именно на основе этого метаболита позднее был создан отдельный препарат — дезлоратадин. Действие лоратадина начинается в течение 1–3 часов после приёма и сохраняется около 24 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Показания к применению

Лоратадин используется при лечении и профилактике симптомов, связанных с аллергическими состояниями:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• псевдоаллергические реакции и зудящие дерматозы.

Препарат применяется у взрослых и детей; детские формы (сироп, суспензия) предназначены для пациентов с двухлетнего возраста, а таблетированные формы — обычно с трёх лет, в зависимости от инструкции конкретного производителя.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг один раз в сутки. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела или возрасту и определяется врачом. Формы выпуска включают таблетки по 10 мг, сироп и суспензию для педиатрического применения.

При нарушении функции печени может потребоваться коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами, поскольку метаболизм препарата происходит в печени.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин считается относительно безопасным препаратом. В числе возможных нежелательных реакций — головная боль, сухость во рту, повышенная утомляемость, реже — тошнота, нарушения сна, тахикардия. Седативный эффект выражен слабо, однако у отдельных пациентов возможна сонливость.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, период грудного вскармливания и детский возраст младше установленного для конкретной формы. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. С осторожностью препарат назначают при тяжёлых заболеваниях печени.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоратадин принадлежит ко второму поколению антигистаминных препаратов, к которому также относят цетиризин, фексофенадин, эбастин и другие. По сравнению со средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) он реже вызывает сонливость и действует дольше, что делает его удобным для длительной терапии и применения в дневное время.

В клинической практике лоратадин нередко рассматривается как препарат первого выбора при лёгких и среднетяжёлых формах аллергического ринита и крапивницы. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, что отражает его значение для системы здравоохранения.

¶Значение и доступность

Благодаря неседативному профилю, суточному режиму дозирования и низкой стоимости дженериков лоратадин получил широкое распространение в амбулаторной практике. Препарат применяется как в России, так и во многих других странах, входит в клинические рекомендации по лечению аллергических заболеваний. Отпускается преимущественно без рецепта, что делает его доступным средством самопомощи при сезонной аллергии, однако решение о применении при беременности, у детей и при сопутствующих заболеваниях требует консультации врача.

Источники: инструкции по медицинскому применению лоратадина; клинические рекомендации по аллергологии и иммунологии; справочник лекарственных средств; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.