Сосудосуживающие средства и их действие¶

Сосудосуживающие средства (вазоконстрикторы) — группа лекарственных препаратов и веществ, вызывающих сужение просвета кровеносных сосудов за счёт сокращения гладкомышечных клеток их стенок. Применяются в медицине для остановки кровотечений, устранения отёка слизистых оболочек, повышения артериального давления при коллапсе и шоке, а также в офтальмологии и стоматологии. Действие основано преимущественно на стимуляции α-адренорецепторов либо на прямом влиянии на сосудистую стенку.

¶Механизм действия

Сужение сосуда происходит при активации α₁-адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре артериол и вен. Стимуляция этих рецепторов запускает внутриклеточный каскад с участием G-белков, повышается концентрация ионов кальция, что приводит к сокращению миоцитов и уменьшению диаметра сосуда. Результат — рост периферического сосудистого сопротивления, повышение артериального давления и снижение кровенаполнения тканей.

Часть средств действует иначе. Например, вазопрессин и его аналоги активируют V₁-рецепторы, а ангиотензин II сужает сосуды через собственные рецепторы. Ряд веществ (кофеин в высоких дозах, некоторые алкалоиды) влияет опосредованно.

¶Классификация

По механизму и происхождению выделяют несколько групп.

По способу применения различают средства системного действия (инъекционные, таблетированные) и местные (капли, спреи, мази, растворы для инфильтрации).

¶Применение в медицине

¶Оториноларингология

Наиболее массовое применение — назальные деконгестанты при остром и аллергическом рините. Ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин сужают сосуды слизистой носа, уменьшают отёк и восстанавливают носовое дыхание. Эффект наступает через несколько минут и держится от 4 до 12 часов в зависимости от препарата.

При длительном применении развивается тахифилаксия — снижение эффекта, а также медикаментозный ринит, при котором сосуды перестают сужаться самостоятельно. По этой причине назальные деконгестанты не рекомендуется использовать дольше 3–5 дней подряд.

¶Хирургия и стоматология

Адреналин и фенилэфрин добавляют в растворы местных анестетиков (лидокаин, артикаин). Это сужает сосуды в зоне инъекции, замедляет всасывание анестетика, продлевает обезболивание и уменьшает кровоточивость операционного поля. В хирургии вазоконстрикторы применяют для временной остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений.

¶Неотложные состояния

Норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфрин) используют при анафилактическом шоке, острой гипотензии, коллапсе, остановке сердца. Они повышают тонус сосудов и поддерживают перфузию жизненно важных органов.

¶Офтальмология

Фенилэфрин в виде капель применяют для расширения зрачка при диагностических процедурах и для уменьшения покраснения глаз при конъюнктивитах.

¶Побочные эффекты и ограничения

Системное действие вазоконстрикторов может вызывать:

• повышение артериального давления, тахикардию или рефлекторную брадикардию;
• головную боль, тремор, беспокойство;
• нарушение кровоснабжения тканей вплоть до ишемии;
• при местном применении — жжение, сухость, атрофию слизистой.

Противопоказаны при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертиреозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме (для некоторых препаратов). С осторожностью назначают беременным, детям и пожилым.

¶Вазоконстрикторы в быту и природе

Сосудосуживающим эффектом обладают некоторые привычные вещества и растения. Кофеин в больших дозах сужает сосуды головного мозга, что отчасти объясняет его действие при мигрени. Никотин вызывает кратковременное сужение периферических сосудов. Алкалоиды растений — эфедра, белладонна, некоторые виды хвойных — содержат соединения с вазоконстрикторным действием.

В спортивной практике запрещены некоторые вазоконстрикторы (например, эфедрин) как допинговые средства, поскольку они повышают работоспособность и маскируют усталость.

¶История изучения

Сосудосуживающее действие адреналина описал в 1895 году русский физиолог Николай Цибульский, а выделил гормон в чистом виде японский химик Дзёкити Такаминэ в 1901 году. Синтез адреналина в 1904 году осуществил Фридрих Штольц. В 1920-х годах были созданы первые синтетические назальные деконгестанты, а во второй половине XX века появились селективные α-адреномиметики с меньшим числом побочных эффектов.

¶Источники

• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Харкевич Д. А. «Фармакология».
• Руководство по оториноларингологии под редакцией И. Б. Солдатова.
• Клинические рекомендации по неотложной кардиологии.