Тамифлю — противовирусный препарат от гриппа¶
Тамифлю (международное непатентованное название — осельтамивир) — противовирусный препарат группы ингибиторов нейраминидазы, применяемый для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей. Относится к рецептурным лекарственным средствам; производится швейцарской компанией Hoffmann-La Roche (торговое название Тамифлю). В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологическое действие
Осельтамивир является пролекарством: после приёма внутрь он подвергается гидролизу в печени под действием эстераз с образованием активного метаболита — осельтамивира карбоксилата. Этот метаболит селективно ингибирует фермент вирусов гриппа типов A и B — нейраминидазу, которая обеспечивает выход вирусных частиц из заражённой клетки и их распространение в организме. Блокада нейраминидазы ограничивает распространение инфекции и снижает тяжесть течения заболевания.
Препарат эффективен при приёме в первые 48 часов от начала симптомов гриппа. При более позднем начале приёма (у госпитализированных пациентов) клиническая польза также документирована, хотя и менее выражена. Осельтамивир не активен в отношении других респираторных вирусов (риновирусов, коронавирусов, аденовирусов) и бактериальных инфекций.
¶Показания
- Лечение гриппа у взрослых и детей старше 1 года при наличии симптомов заболевания, вызванного вирусами гриппа A и B.
- Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с заболевшим (в том числе в семье) в период эпидемического подъёма заболеваемости.
Препарат не является заменой сезонной вакцинации от гриппа и не влияет на эффективность вакцины.
¶Схема применения и дозировки
| Показание | Возраст | Доза | Кратность и длительность |
|---|---|---|---|
| Лечение | Взрослые и подростки ≥13 лет | 75 мг | 2 раза в сутки, 5 дней |
| Лечение | Дети 1–12 лет | 30–75 мг в зависимости от массы тела | 2 раза в сутки, 5 дней |
| Лечение | Дети младше 1 года | Доза рассчитывается по массе тела | 2 раза в сутки, 5 дней |
| Профилактика | Взрослые и подростки ≥13 лет | 75 мг | 1 раз в сутки, не менее 10 дней |
| Профилактика | Дети 1–12 лет | 30–75 мг по массе тела | 1 раз в сутки, не менее 10 дней |
Для детей младшего возраста выпускается порошок для приготовления суспензии (6 мг/мл). Твёрдые капсулы (75 мг) не предназначены для детей, которым трудно их проглотить.
¶Форма выпуска
- Капсулы 75 мг — по 10 штук в блистере.
- Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь — во флаконах, после разведения даёт 60 мл суспензии концентрацией 6 мг/мл.
¶Побочные действия и противопоказания
Наиболее частые побочные реакции — тошнота и рвота (обычно в первые 1–2 дня лечения, чаще у детей). Возможны головная боль, боль в животе, диарея, бессонница, кашель. Редко отмечались случаи анафилактических реакций, кожной сыпи, гепатита, нарушений со стороны психики (включая делирий и аномальное поведение, преимущественно у детей и подростков).
Противопоказания: повышенная чувствительность к осельтамивиру и любому компоненту препарата. С осторожностью назначают при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), тяжёлых заболеваниях печени, при беременности и в период грудного вскармливания — в этих случаях препарат применяют по жизненным показаниям.
¶Резистентность
На фоне применения осельтамивира возможно появление устойчивых к нему вариантов вируса гриппа, в том числе с мутацией H275Y в нейраминидазе вируса гриппа A(H1N1). Устойчивые штаммы, как правило, характеризуются сниженной репликативной способностью и передаются ограниченно, однако при массовом применении препарата частота резистентности возрастает. По данным Всемирной организации здравоохранения, в ряде стран частота устойчивых штаммов среди циркулирующих вирусов гриппа остаётся низкой.
¶История и статус
Осельтамивир синтезирован в начале 1990-х годов на основе исследований сицилийского химика-органика Джузеппе Кампаниэлло, работавшего над аналогами шикимовой кислоты. Разработку вёл Гилеад Сайенсиз, а права на коммерциализацию были переданы Hoffmann-La Roche. Препарат одобрен FDA в 1999 году.
В России Тамифлю производится на мощностях отечественных предприятий: с 2010-х годов налажен выпуск дженериков осельтамивира («Ингавирин» не относится к этой группе; примеры дженериков — «Осельтамивир-Акрихин», «Ревир» и другие). В период эпидемий гриппа препарат включается в протоколы лечения и обеспечивается из государственного резерва.
¶Применение при пандемиях
Осельтамивир стал одним из основных противовирусных препаратов в ответ на пандемию гриппа A(H1N1) 2009 года: его закупали правительства разных стран для резервирования. В России препарат включён в стандарты лечения гриппа и применяется как на амбулаторном этапе, так и в стационарах.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тамифлю (Российская государственная медицинская база данных лекарственных средств).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по противовирусной терапии гриппа.
- Материалы Центра гигиены и эпидемиологии Роспотребнадзора по гриппу и противовирусным препаратам.