Таваник — антибактериальный препарат¶

Таваник — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является левофлоксацин. Относится к группе фторхинолонов (подгруппа так называемых фторхинолонов III поколения, или «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инфузий. Применяется при инфекциях бактериальной природы, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина, синтетическое производное фторхинолона. Его антибактериальный эффект основан на подавлении активности ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации, транскрипции и репарации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма. Действие левофлоксацина бактерицидное, то есть он не просто тормозит размножение бактерий, а уничтожает их.

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей: грамположительных (в том числе Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), а также некоторых атипичных микроорганизмов (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Именно активность против пневмококка и атипичных возбудителей пневмонии обусловила название «респираторный фторхинолон».

¶История создания

Фторхинолоны были открыты в 1960-х годах, когда был синтезирован налидиксовая кислота. Введение атома фтора в молекулу хинолона в 1980-х годах дало начало собственно фторхинолонам — препаратам с существенно более широким спектром действия. Офлоксацин, из которого в дальнейшем выделили левофлоксацин, был разработан в Японии компанией Daiichi Pharmaceutical. Левофлоксацин как самостоятельный препарат появился в начале 1990-х годов; в клиническую практику в России и других странах он вошёл в середине и второй половине 1990-х. Торговое наименование «Таваник» принадлежит компании Sanofi.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетированная форма обладает высокой биодоступностью (практически 100 %), что позволяет при необходимости переходить с внутривенного введения на приём внутрь без изменения дозы.

¶Применение

Левофлоксацин назначают при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), инфекциях мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелонефрит), инфекциях кожи и мягких тканей, а также при некоторых инфекциях, передающихся половым путём, и при туберкулёзе — в составе комбинированной терапии при устойчивости возбудителя к препаратам первого ряда.

Длительность курса и дозировку определяет врач; при внебольничной пневмонии типичный курс составляет 7–14 дней. Самовольное прерывание лечения повышает риск рецидива и формирования устойчивости бактерий.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антибактериальные препараты, левофлоксацин может вызывать нежелательные реакции. Наиболее частые — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница. Реже отмечаются нарушения со стороны центральной нервной системы (тревожность, спутанность сознания), тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых людей и при одновременном приёме глюкокортикоидов), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фотосенсибилизация, нарушения со стороны печени и крови.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, при эпилепсии и других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности, при тендинитах в анамнезе, связанных с приёмом фторхинолонов, в детском и подростковом возрасте (до 18 лет, за исключением особых случаев), при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью применяют у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, требующей коррекции дозы.

¶Проблема резистентности и регулирование

Широкое и не всегда обоснованное применение фторхинолонов привело к росту устойчивости бактерий. Всемирная организация здравоохранения относит фторхинолоны к препаратам, критически важным для медицины, и рекомендует ограничивать их использование случаями, когда нет более безопасной альтернативы. В России левофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается только по рецепту. Регуляторные органы ряда стран, включая Росздравнадзор, периодически обновляют инструкции, дополняя их предупреждениями о рисках со стороны сухожилий, нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

¶Место в терапии

Благодаря удобству приёма (один-два раза в сутки), высокой биодоступности и широкому спектру действия левофлоксацин долгое время оставался одним из востребованных пероральных антибиотиков для лечения внебольничных инфекций. Однако из-за риска серьёзных нежелательных реакций и роста резистентности современные клинические рекомендации рассматривают его как препарат резерва или как альтернативу при непереносимости других антибактериальных средств, а не как средство первого выбора при неосложнённых инфекциях.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Таваник; клинические рекомендации по антимикробной терапии; материалы Всемирной организации здравоохранения по рациональному использованию антибиотиков; справочные издания по лекарственным средствам.