Открыть сервис
Главная → Блог → Левофлоксацин — антибактериальный препарат

Левофлоксацин — антибактериальный препарат

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, точнее — «респираторных» фторхинолонов третьего поколения. Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина (L-офлоксацин) и применяется главным образом при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей. Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки), внутривенного введения (раствор для инфузий) и в виде глазных капель. Отпускается по рецепту врача.

История и происхождение

Фторхинолоны были открыты в 1962 году, когда был синтезирован налидиксовая кислота — первый представитель класса хинолонов. Дальнейшее введение атома фтора в молекулу привело к созданию более активных фторхинолонов, среди которых ключевое место занял офлоксацин (1980-е годы). Левофлоксацин был выделен как очищенный левый изомер офлоксацина: именно этот изомер обеспечивает основную антибактериальную активность, тогда как правый изомер малоэффективен. Препарат был разработан японской компанией Daiichi Sankyo и получил регистрацию в начале 1990-х годов, а в клиническую практику вошёл как средство для лечения внебольничной пневмонии и других респираторных инфекций.

Механизм действия

Левофлоксацин блокирует два фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и упаковки бактериальной ДНК. Нарушение работы этих ферментов приводит к остановке размножения и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть препарат не просто тормозит рост бактерий, а уничтожает их. Поскольку мишени отсутствуют в клетках человека, избирательность действия относительно высока.

Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

К левофлоксацину устойчивы метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и многие энтерококки, поэтому эмпирическое применение требует учёта локальной резистентности.

Показания к применению

Основные показания включают:

Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин хорошо всасывается, биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, слизистую бронхов, мочу, предстательную железу, кожу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет около 6–8 часов.

Побочные эффекты и ограничения

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, нарушения вкуса. Серьёзные, но редкие осложнения:

  • тендиниты и разрывы сухожилий, особенно ахиллова, риск повышается у пожилых людей и на фоне глюкокортикоидов;
  • удлинение интервала QT и аритмии;
  • поражения периферических нервов (периферическая нейропатия);
  • фотосенсибилизация;
  • нарушения со стороны центральной нервной системы, включая судороги;
  • дисбактериоз и псевдомембранозный колит.

Препарат не применяется у детей и подростков (за исключением отдельных ограниченных случаев), при беременности и в период грудного вскармливания, при эпилепсии и удлинении QT. Одновременный приём с антацидами, препаратами железа, кальция и цинка снижает всасывание, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

Резистентность и регулирование

Как и другие антибиотики, левофлоксацин относится к критически важным для медицины препаратам. Всемирная организация здравоохранения включает фторхинолоны в перечень антимикробных средств, подлежащих особому контролю из-за роста резистентности. В России левофлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается строго по рецепту. Бесконтрольное применение, в том числе в ветеринарии и сельском хозяйстве, способствует распространению устойчивых штаммов бактерий.

Применение в России

В российской клинической практике левофлоксацин широко используется в стационарах и амбулаторно, входит в схемы терапии внебольничной пневмонии и инфекций мочевыводящих путей. Выпускается рядом отечественных производителей под международным непатентованным наименованием и торговыми названиями. Назначение и дозирование определяет врач с учётом тяжести инфекции, функции почек и данных о локальной резистентности возбудителей.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата, материалы Всемирной организации здравоохранения по антимикробной резистентности, перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ, публикации по клинической фармакологии фторхинолонов.

Похожие материалы