Телмиста — антигипертензивный препарат¶

Телмиста — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является телмисартан — антигипертензивное средство из класса антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся высоким риском. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — один из ключевых гормонов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов и задержку натрия и воды. Блокируя его действие, телмисартан снижает тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), сартаны не влияют на распад брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект иАПФ. Телмисартан обладает длительным периодом действия (около 24 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Формы выпуска и дозировки

Телмиста производится в виде таблеток по 40 мг и 80 мг. Существуют комбинированные препараты, где телмисартан сочетается с гидрохлоротиазидом (диуретик) или амлодипином (блокатор кальциевых каналов). Комбинации применяются, когда монотерапия недостаточно эффективна.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в том числе у пациентов, у которых иАПФ плохо переносятся);
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с атеротромботическими заболеваниями или сахарным диабетом 2-го типа с поражением органов-мишеней;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.

¶Механизм действия

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается, биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, что важно для пациентов с нарушением функции почек. Метаболизируется минимально, не образует активных метаболитов.

Препарат не ингибирует АПФ и не блокирует рецепторы других гормонов, что обеспечивает его избирательность и относительно благоприятный профиль переносимости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головокружение, головная боль, боль в спине, инфекции верхних дыхательных путей, редко — гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек.

Противопоказания:

• беременность и период грудного вскармливания;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Как и другие сартаны, телмисартан не следует сочетать с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками без контроля уровня калия в крови.

¶История и место в терапии

Телмисартан был разработан в 1990-х годах и одобрен для клинического применения в конце 1990-х. Он стал одним из первых сартанов, для которых в крупных исследованиях (например, ONTARGET) была показана сопоставимая эффективность с иАПФ при лучшей переносимости по кашлю.

В России телмисартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Телмиста — одно из торговых наименований, наряду с другими брендами и дженериками. Наличие воспроизведённых препаратов делает терапию доступнее.

¶Особенности применения

Дозу подбирает врач индивидуально, обычно начиная с 40 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 мг. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. У пациентов с нарушением функции печени доза ограничивается.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно ослабление гипотензивного эффекта и повышение риска почечной недостаточности. С осторожностью сочетают с дигоксином и литием.

¶Значение

Телмисартан занимает устойчивое место в арсенале средств для лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов, не переносящих иАПФ. Благодаря длительному действию и метаболической нейтральности он удобен для длительной терапии. Телмиста как торговый препарат способствует расширению доступности этого класса лекарств на фармацевтическом рынке.

Источники: инструкции по медицинскому применению телмисартана; рекомендации по артериальной гипертензии; данные клинических исследований ONTARGET; перечень ЖНВЛП.