Открыть сервис
Главная → Блог → Телмисартан — антигипертензивный препарат

Телмисартан — антигипертензивный препарат

Телмисартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Относится к классу гипотензивных препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Выпускается под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — Микардис.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению телмисартан представляет собой небифенильный антагонист ангиотензиновых рецепторов. Его молекула содержит бензимидазольное ядро, что отличает препарат от ряда других сартанов (например, лозартана или валсартана). Молекулярная формула — C₃₃H₃₀N₄O₂.

Механизм действия основан на избирательной блокаде рецепторов ангиотензина II первого типа (AT₁). Ангиотензин II — ключевой гормон системы регуляции давления, вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимуляцию выработки альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Важная особенность телмисартана — частичная активация рецепторов PPAR-γ (гамма-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом). Этот эффект, нехарактерный для большинства других сартанов, связывают с дополнительным влиянием на углеводный и липидный обмен.

Показания к применению

Основные показания к назначению телмисартана:

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском;
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений у больных с непереносимостью ингибиторов АПФ.

Препарат применяется у взрослых; у детей безопасность и эффективность изучены ограниченно.

Фармакокинетика

Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приёма. Приём пищи незначительно влияет на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Метаболизм происходит преимущественно путём конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, без участия цитохрома P450. Это снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения составляет около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется главным образом через кишечник с желчью; почками выводится менее 1 % дозы.

Дозировка и формы выпуска

Стандартная начальная доза для взрослых — 40 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 80 мг. Для пациентов с тяжёлой артериальной гипертензией возможна комбинация с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) или блокаторами кальциевых каналов.

Выпускается в форме таблеток по 20, 40 и 80 мг, а также в составе фиксированных комбинаций. Коррекция дозы требуется при нарушении функции печени; при почечной недостаточности тяжёлой степени препарат применяется с осторожностью.

Побочные эффекты и противопоказания

Телмисартан обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций:

Противопоказания включают беременность (особенно II и III триместры), период грудного вскармливания, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжёлые нарушения функции печени, а также индивидуальную непереносимость компонентов. Препарат не рекомендуется при стенозе почечных артерий.

Место в терапии и сравнение с другими классами

Телмисартан относится к числу наиболее изученных сартанов. В крупных клинических исследованиях (в частности, исследование ONTARGET) изучалась его эффективность у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском. Препарат показал сопоставимую с ингибиторами АПФ эффективность при лучшей переносимости — в частности, реже вызывал сухой кашель.

По сравнению с другими сартанами телмисартан обладает самым длительным периодом действия, что обеспечивает устойчивый контроль давления на протяжении суток. Наличие PPAR-γ-активности делает его потенциально предпочтительным у пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2 типа, хотя эта гипотеза остаётся предметом дискуссий.

В России телмисартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, выпускается как в оригинальной, так и в дженериковой форме.

История создания

Телмисартан был разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim. Препарат одобрен для клинического применения в США в 1998 году, в Европе — в конце 1990-х годов. С момента появления он занял заметное место среди антигипертензивных средств второго ряда, назначаемых при непереносимости ингибиторов АПФ.

Источники

  • Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
  • Инструкции по медицинскому применению препарата телмисартан.
  • Материалы исследования ONTARGET.
  • Справочник лекарственных средств РЛС.

Похожие материалы