Тералиджен производства Валента¶

Тералиджен (международное непатентованное наименование — алимемазин) — антипсихотический препарат (нейролептик) с выраженным седативным, противорвотным и противозудным действием, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Валента Фарм» под торговым наименованием «Тералиджен». Относится к группе алифатических производных фенотиазина и применяется преимущественно в неврологии, психиатрии и терапии как средство для коррекции тревожных, вегетативных и аллергических проявлений.

¶История и происхождение

Алимемазин был синтезирован во Франции в 1950-х годах и долгое время выпускался под торговым наименованием «Терален» (Téralen). Препарат относится к первому поколению фенотиазиновых нейролептиков, но благодаря особенностям химической структуры — наличию диметилсульфамидной группы — его профиль действия отличается от классических «больших» нейролептиков: он слабее влияет на продуктивную психотическую симптоматику, но даёт выраженный седативный и противорвотный эффект.

В России собственное производство алимемазина под названием «Тералиджен» было налажено компанией «Валента Фарм» (входит в группу «Валента»). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5 мг и 10 мг. Наличие российского производства обеспечило доступность лекарства на внутреннем рынке и снизило зависимость от импортных поставок.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Алимемазин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, что во многом объясняет его седативное и противозудное действие, а также D2-дофаминовые рецепторы, что обеспечивает антипсихотический и противорвотный эффект. Дополнительно препарат влияет на α-адренорецепторы и м-холинорецепторы, что определяет часть побочных реакций. Сродство к серотониновым рецепторам выражено умеренно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь алимемазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 1–2 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 6–8 часов, что позволяет принимать его 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, «Тералиджен» применяется при:

• тревожных состояниях, повышенной возбудимости, нарушениях сна;
• вегетативных расстройствах и психосоматических нарушениях;
• аллергических реакциях, сопровождающихся зудом (крапивница, дерматозы);
• тошноте и рвоте различного происхождения;
• в составе комплексной терапии при психических расстройствах.

Препарат часто используется как «малый нейролептик» для мягкой коррекции тревоги без выраженного антипсихотического действия.

¶Дозировка и форма выпуска

Суточная доза подбирается индивидуально, обычно от 5 до 40 мг в несколько приёмов. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени дозу снижают.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, головокружение, снижение артериального давления, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможны экстрапирамидные расстройства, однако при использовании в средних дозах они встречаются реже, чем у «больших» нейролептиков.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глазу, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации, детский возраст (в зависимости от формы). Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Место на рынке и значение

«Тералиджен» занимает нишу мягких нейролептиков-седатиков, широко применяемых в амбулаторной практике. Российское производство «Валента Фарм» сделало препарат доступным по цене и стабильно присутствующим в аптечной сети. В неврологии и терапии он нередко рассматривается как альтернатива более «тяжёлым» нейролептикам при необходимости снизить тревожность и нормализовать сон.

¶Интересные факты

• Алимемазин длительное время был известен во Франции как «Терален» и лишь позднее получил распространение в России под названием «Тералиджен».
• Благодаря антигистаминному компоненту действия препарат иногда применяют для купирования зуда при дерматозах.
• Название «Тералиджен» является торговым; действующее вещество — алимемазин — может выпускаться и другими производителями.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиджен (Валента Фарм).
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.
• Публикации по клинической фармакологии нейролептиков.