Тиамина гидрохлорид¶
Тиамина гидрохлорид — водорастворимая соль витамина B1 (тиамина), химическое соединение с формулой C₁₂H₁₈Cl₂N₄OS. Применяется как лекарственное средство и пищевая добавка (E101) для профилактики и лечения дефицита тиамина. Представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок с характерным запахом, растворимый в воде и труднорастворимый в спирте.
¶Химические свойства
Молекулярная масса соединения составляет 337,27 г/моль. Тиамина гидрохлорид образуется при взаимодействии тиамина с соляной кислотой. В водных растворах соединение проявляет кислую реакцию (pH 2,7–3,4 при концентрации 50 мг/мл). При нагревании в щелочной среде разлагается с потерей витаминной активности, что определяет условия хранения и приготовления препаратов.
Ключевую роль в молекуле играет тиазольное кольцо, несущее гидроксиэтильную группу, и пиримидиновое кольцо, соединённое с тиазольным через метиленовый мостик. Активной коферментной формой в организме является тиаминдифосфат (кокарбоксилаза), образующийся в результате фосфорилирования.
¶Биологическая роль
Тиамин участвует в обмене углеводов, обеспечивая работу ферментов пируватдегидрогеназного комплекса и α-кетоглутаратдегидрогеназы. Он необходим для нормальной функции нервной системы и сердца. Дефицит тиамина приводит к заболеваниям:
- Бери-бери — классическое проявление дефицита, характеризующееся поражением периферической нервной системы (сухая форма) или сердечно-сосудистой системы (влажная форма).
- Синдром Вернике — острое нарушение мозгового кровообращения, развивающееся при хроническом дефиците, чаще всего у лиц с алкоголизмом.
- Энцефалопатия Вернике-Корсакова — хроническое состояние, сопровождающееся спутанностью сознания, нарушением памяти и координации.
¶Фармакологические свойства
После приёма внутрь тиамина гидрохлорид абсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность при пероральном применении ограничена транспортными механизмами и составляет около 5–10% при дозах, превышающих физиологическую потребность. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — почками в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Препарат назначают при гиповитаминозе B1 различного происхождения, в том числе при повышенной потребности (беременность, лактация, инфекции, длительные нагрузки), при нарушениях всасывания и при алкоголизме.
¶Формы выпуска и применение
Тиамина гидрохлорид выпускается в нескольких лекарственных формах:
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Раствор для инъекций (1%, 2,5%, 5%) | Используется при острых состояниях, быстрое наступление эффекта |
| Таблетки (5–10 мг) | Для курсового приёма при дефиците |
| Порошок | Применяется в составе комбинированных препаратов |
В России тиамина гидрохлорид входит в состав комбинированных витаминных комплексов («Комплигам B», «Мильгамма», «Нейромультивит»), а также выпускается как монопрепарат. Суточная доза для взрослых при лечении дефицита составляет 5–10 мг внутрь или до 100 мг при парентеральном введении.
¶Пищевая добавка
В пищевой промышленности соединение известно под обозначением E101 (рибофлавин — E101, тиамина гидрохлорид — E101 относится к группе витаминов). Используется для обогащения продуктов витамином B1: хлебобулочных изделий, макаронных изделий, детского питания, напитков. Добавление компенсирует потери тиамина при тепловой обработке и длительном хранении.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Основным противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с кислыми свойствами раствора). При парентеральном введении возможны аллергические реакции, включая анафилактический шок, а также боль в месте инъекции. При быстром внутривенном введении возможны аритмии.
¶Хранение
Тиамина гидрохлорид чувствителен к свету, щелочной среде и высокой температуре. Препараты хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности раствора для инъекций — обычно 1–3 года в зависимости от производителя.
¶История
Открытие тиамина связано с работами по изучению заболевания бери-бери, распространённого в странах Восточной Азии. В 1897 году голландский врач Християан Эйкман показал, что болезнь вызывается недостатком некоего вещества в рисовых отрубях. В 1910 году японский химик Уметаро Судзаки выделил активный компонент, названный «аберрин» (позднее — тиамин). В 1936 году была установлена химическая структура витамина, а в 1937 году синтезирован тиамина гидрохлорид. За работы по изучению витаминов Эйкман получил Нобелевскую премию в 1929 году.
¶Источники
- Государственная фармакопея РФ, издание XII
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Руководство по клинической фармакологии
- Данные ВОЗ по витаминам группы B