Тилозин как ветеринарный антибиотик¶

Тилозин — антибактериальный препарат (антибиотик) ветеринарного применения, действующим веществом которого является тилозин — природный макролидный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces fradiae. Относится к группе макролидов (подгруппа 16-членных макролидов, или тилозинов). Применяется преимущественно в ветеринарии для лечения бактериальных инфекций у сельскохозяйственных животных и птицы, а также в качестве стимулятора роста в животноводстве в ряде стран.

¶Общая характеристика

Тилозин — слабое основание, плохо растворимое в воде; в ветеринарной практике используют его соли — тартрат, фосфат, сульфат, которые хорошо растворимы и применяются для инъекций и перорального введения. Молекулярная масса тилозина составляет около 916 г/моль. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях — бактерицидно, подавляя синтез белка на уровне 50S-субъединицы рибосомы бактерий.

Механизм действия обусловлен связыванием с рибосомальной РНК и блокировкой транслокации и транслокации пептидила, что нарушает сборку полипептидной цепи. Спектр активности охватывает преимущественно грамположительные бактерии и ряд грамотрицательных, а также микоплазмы.

¶Спектр активности

Тилозин активен в отношении:

грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки);
коринебактерий, клостридий, эризипелотриксов;
микоплазм (в том числе Mycoplasma gallisepticum, M. hyopneumoniae, M. bovis);
некоторых грамотрицательных бактерий (пастереллы, бордетеллы, Haemophilus);
спирохет (в частности, возбудителей дизентерии свиней).

Устойчивы к тилозину, как правило, энтеробактерии (кишечная палочка, сальмонеллы), псевдомонады, а также большинство анаэробов. Перекрёстная устойчивость возможна с другими макролидами и линкозамидами.

¶История и происхождение

Тилозин был выделен в 1950-х годах в США в ходе скрининга почвенных актиномицетов. Его продуцент — Streptomyces fradiae, отсюда одно из ранних названий — «фрадицин». С 1960-х годов препарат вошёл в широкую ветеринарную практику, в том числе в СССР, где выпускался под различными торговыми наименованиями. Тилозин стал одним из первых макролидов, специально ориентированных на ветеринарию, а не на медицину человека.

¶Применение в ветеринарии

Тилозин применяют для лечения и профилактики инфекций у свиней, крупного рогатого скота, овец, коз, домашней птицы (кур, индеек), а также у мелких домашних животных и, в отдельных случаях, у рыб.

Основные показания:

респираторные заболевания (пневмонии, бронхопневмонии, плевропневмонии), вызванные микоплазмами и грамположительными кокками;
энзоотическая пневмония свиней;
инфекции, вызванные микоплазмами у птицы (респираторный микоплазмоз);
дизентерия и энтериты свиней;
маститы, артриты, инфекции мягких тканей;
вторичные инфекции при вирусных заболеваниях.

Формы выпуска: растворы для инъекций (подкожно, внутримышечно), порошки и растворы для перорального применения, премиксы для корма. Дозировки зависят от вида животного, массы тела и тяжести процесса.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении тилозин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 1–2 часа. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, молоко. Период полувыведения у разных видов варьирует от нескольких часов до суток. Выводится преимущественно с мочой и желчью. При пероральном применении всасывание у жвачных ограничено, у свиней и птицы — выше.

¶Ограничения и побочные эффекты

Тилозин относится к антибиотикам с относительно низкой токсичностью, однако возможны:

местные реакции в месте инъекции (отёк, болезненность);
аллергические реакции;
нарушение микрофлоры кишечника при длительном пероральном применении;
у лошадей введение тилозина может вызывать тяжёлые реакции, вплоть до летального исхода, поэтому препарат лошадям не назначают.

Существуют ограничения по убою животных после применения препарата (период ожидания) и по использованию молока. В ряде стран, включая Россию, применение антибиотиков в качестве стимуляторов роста в кормах ограничено или запрещено в связи с риском формирования антибиотикорезистентности.

¶Резистентность и регулирование

Как и другие антибиотики, тилозин включён в перечни препаратов, применение которых контролируется ветеринарными службами. Всемирная организация здравоохранения животных (WOAH) и национальные регуляторы рекомендуют ограничивать необоснованное использование антимикробных средств в животноводстве. В России тилозин зарегистрирован как ветеринарный препарат и отпускается по рецепту ветеринарного врача; его применение регламентируется инструкциями производителей и ветеринарным законодательством.

¶Значение

Тилозин остаётся одним из наиболее востребованных ветеринарных антибиотиков благодаря широкому спектру действия, доступности и эффективности против микоплазмозов — заболеваний, наносящих значительный экономический ущерб свиноводству и птицеводству. Одновременно он является объектом мониторинга остаточных количеств в продукции животноводства и предметом исследований по антибиотикорезистентности.

Источники: ветеринарные фармакологические справочники; инструкции по применению ветеринарных препаратов тилозина; материалы Всемирной организации здравоохранения животных (WOAH); публикации по антибиотикорезистентности в животноводстве.