Метопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор¶
Метопролол — лекарственное средство из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. По химической структуре представляет собой производное арилоксипропаноламина. Выпускается в виде солей — чаще всего тартрата и сукцината, которые различаются по фармакокинетике и продолжительности действия. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶История
Метопролол был синтезирован в 1969 году в лабораториях шведской фармацевтической компании Hässle (позднее вошедшей в состав Astra). Он стал одним из первых селективных бета1-блокаторов, то есть действующих преимущественно на рецепторы сердца и в меньшей степени влияющих на бронхи и периферические сосуды. Это позволило снизить число побочных эффектов, характерных для неселективных средств, таких как пропранолол. Препарат вошёл в клиническую практику в 1970-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее назначаемых бета-блокаторов в мире. В России он зарегистрирован под множеством торговых наименований.
¶Механизм действия
Метопролол блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные главным образом в миокарде. Это приводит к:
- уменьшению частоты сердечных сокращений;
- снижению силы сердечных сокращений;
- уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде;
- замедлению атриовентрикулярной проводимости;
- снижению секреции ренина почками, что уменьшает артериальное давление.
Селективность в отношении бета1-рецепторов дозозависима: при высоких дозах она частично утрачивается, и препарат начинает влиять также на бета2-рецепторы бронхов и сосудов.
¶Формы и различия солей
| Форма | Действующее вещество | Особенности |
|---|---|---|
| Обычные таблетки | Метопролола тартрат | Короткое действие, приём 2–4 раза в сутки |
| Таблетки пролонгированные | Метопролола сукцинат | Действие до 24 часов, приём 1 раз в сутки |
| Раствор для инъекций | Метопролола тартрат | Применяется в стационаре при неотложных состояниях |
Тартрат быстро всасывается и быстро выводится, тогда как сукцинат обеспечивает постепенное высвобождение и стабильную концентрацию в крови. Именно пролонгированная форма чаще используется для длительной терапии.
¶Показания к применению
Метопролол назначают при:
- артериальной гипертензии;
- ишемической болезни сердца, включая стенокардию напряжения;
- инфаркте миокарда (в остром периоде и для вторичной профилактики);
- хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса (пролонгированные формы);
- нарушениях ритма сердца: наджелудочковых тахикардиях, фибрилляции предсердий, экстрасистолии;
- гипертиреозе как вспомогательное средство;
- профилактике приступов мигрени;
- тревожных состояниях с вегетативными проявлениями.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- выраженная брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада II–III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок и тяжёлая гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
- тяжёлые нарушения периферического кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены — усиление стенокардии, подъём давления, тахикардию.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния, тошнота. Возможны бронхоспазм, снижение толерантности к физической нагрузке, ухудшение липидного профиля. При сахарном диабете препарат может маскировать симптомы гипогликемии — тахикардию и тремор.
¶Лекарственные взаимодействия
Метопролол усиливает действие других гипотензивных средств. Опасны сочетания с верапамилом и дилтиаземом из-за риска брадикардии и блокады. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, цитохрома CYP2D6) меняют концентрацию препарата в крови.
¶Применение в России
В российской кардиологической практике метопролол входит в стандарты лечения острого коронарного синдрома, артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Он доступен в аптечной сети по рецепту, выпускается как оригинальными, так и многочисленными воспроизведёнными препаратами. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с малых значений с постепенным повышением под контролем пульса и давления.
¶Особые указания
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. У пожилых пациентов требуется коррекция дозы. Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать возможность снижения концентрации внимания в начале терапии. Контроль эффективности включает регулярное измерение артериального давления, частоты сердечных сокращений и, при необходимости, электрокардиографию.
Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов метопролола; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по кардиологии; материалы Всемирной организации здравоохранения.