Тофизопам — лекарственный препарат¶
Тофизопам — лекарственное средство из группы бензодиазепинов, анксиолитик (транквилизатор) короткого действия. Относится к числу препаратов, разрешённых к обращению на территории Российской Федерации; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Производится под торговым наименованием Грандаксин (Grandaxinum).
¶Фармакологическая характеристика
Тофизопам является 3-дезметиловым производным медазепама. В отличие от большинства бензодиазепинов, он не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием, что отличает его от классических представителей группы (диазепама, феназепама и других). Препарат характеризуется преимущественно анксиолитической активностью без выраженного затормаживания центральной нервной системы.
Механизм действия связан с избирательным взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в составе ГАМК-А-рецепторного комплекса. Это приводит к усилению тормозного действия гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы.
¶Основные фармакологические свойства
- анксиолитическое (противотревожное) действие;
- активирующий (психостимулирующий) компонент;
- вегетативная стабилизация;
- отсутствие снотворного и миорелаксирующего эффекта в терапевтических дозах;
- минимальное влияние на когнитивные функции.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь тофизопам быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5–3 часов после приёма. Связь с белками плазмы — порядка 80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм происходит в печени с участием ферментных систем, преимущественно CYP3A4. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения — около 6 часов. Выводится почками в виде метаболитов; в неизменённом виде в моче обнаруживается в незначительном количестве.
¶Показания к применению
Тофизопам назначается при состояниях, сопровождающихся тревогой, эмоциональным напряжением и вегетативными проявлениями:
- невротические и неврозоподобные расстройства;
- реактивные состояния, сопровождающиеся тревогой;
- соматоформные нарушения;
- предменструальный синдром;
- климактерический синдром;
- алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
- миопатия, мышечная дистрофия и другие состояния, при которых противопоказаны препараты с выраженным миорелаксирующим действием;
- состояния, сопровождающиеся страхом, эмоциональным напряжением, раздражительностью.
¶Противопоказания
Препарат не назначается при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
- острая интоксикация алкоголем, наркотическими и снотворными средствами;
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- синдром остановки дыхания во сне (апноэ);
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).
С осторожностью применяется при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при склонности к злоупотреблению лекарственными средствами.
¶Побочные эффекты
Возможные нежелательные реакции включают:
- головную боль, головокружение;
- возбуждение, раздражительность, нарушения сна;
- тошноту, запор;
- аллергические реакции;
- при длительном применении — лекарственную зависимость.
¶Лекарственное взаимодействие
Тофизопам потенцирует действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы фермента CYP3A4 могут повышать концентрацию препарата в плазме крови.
¶Особые указания
Длительный приём бензодиазепинов, включая тофизопам, может приводить к развитию физической и психической зависимости. Резкая отмена после длительного курса лечения способна вызвать синдром отмены. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
¶Производство и обращение
Препарат выпускается в таблетках по 50 мг. Производителем Грандаксина является венгерская компания «Egis Pharmaceuticals» («Эгис»). На российском рынке препарат зарегистрирован и продаётся без рецепта по классификации, действовавшей до 2012 года, после чего порядок отпуска был ужесточён: в настоящее время отпуск по рецепту.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Грандаксин (тофизопам)
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Видаль. Лекарственные средства России
- РЛС «Регистр лекарственных средств России»