Тригим — инструкция по применению¶

Тригим — торговое название лекарственного препарата на основе гранисетрона, противорвотного средства группы антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотониновых). Применяется для купирования и профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационными факторами. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 1 мг и 10 мг.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — гранисетрон (гранисетрона гидрохлорид). В одной таблетке Тригим 10 мг содержится 10 мг гранисетрона, в таблетке 1 мг — 1 мг вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал, повидон, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и стабильность препарата.

Таблетки расфасованы в блистеры по 5 или 10 штук и упакованы в картонные пачки. Производителем препарата является индийская фармацевтическая компания, что определяет его ценовую доступность на российском рынке по сравнению с оригинальным препаратом гранисетрона (Китрил, производство GlaxoSmithKline).

¶Фармакологическое действие

Гранисетрон является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-НТ3. Эти рецепторы расположены как в периферических волокнах блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, так и в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга. Блокада 5-НТ3-рецепторов предотвращает развитие рвотного рефлекса, вызванного серотонином, который высвобождается из энтерохромаффинных клеток кишечника под действием цитостатиков и иррадиации.

Препарат не влияет на дофаминовые, гистаминовые и мускариновые рецепторы, что отличает его от нейролептиков, традиционно применявшихся для противорвотной терапии. Благодаря селективности гранисетрон характеризуется относительно низким профилем побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

При приёме внутрь гранисетрон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Период полувыведения варьирует от 5 до 9 часов (в среднем около 7 часов), что позволяет назначать препарат один-три раза в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома Р450, выводится преимущественно с мочой и частично с калом.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Тригим показан при:

• тошноте и рвоте, обусловленных химиотерапией цитостатиками (профилактика и лечение);
• тошноте и рвоте после лучевой терапии;
• тошноте и рвоте в послеоперационном периоде.

Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с глюкокортикостероидами (например, дексаметазоном) и блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, что повышает эффективность противорвотной терапии при высокоэметогенной химиотерапии.

¶Способ применения и дозы

Таблетки Тригим принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.

При химиотерапии и лучевой терапии обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 10 мг один-два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Курс лечения определяется днем проведения химиотерапии и обычно продолжается 1–2 дня.

В послеоперационном периоде рекомендуемая доза — 1–2 мг однократно. При необходимости приём повторяют с интервалом не менее 10 минут.

Для пациентов с нарушением функции печени доза может быть скорректирована, поскольку гранисетрон метаболизируется в печени. Данных о применении у детей младше 12 лет и у беременных женщин недостаточно, поэтому препарат в этих группах назначают только по строгим показаниям.

¶Побочные действия и противопоказания

Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, запор, приливы, утомляемость. Возможны также головокружение, диарея, бессонница, повышение активности печёночных трансаминаз. Аллергические реакции, включая анафилаксию, встречаются редко.

Противопоказания: повышенная чувствительность к гранисетрону и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для таблеток 10 мг), непереносимость лактозы.

¶Аналоги и цена

На российском рынке гранисетрон представлен также под торговыми названиями Китрил (оригинальный препарат), Эттотрон, Гранисетрон-ЭКО. Среди препаратов других фармакологических групп с сходным противорвотным действием выделяют ондансетрон (Зофран, Осетрон), трописетрон (Навобан), полифеназол (Дексаметазон в комбинации).

Цена на Тригим 10 мг в аптеках России, как правило, существенно ниже стоимости оригинального Китрила и составляет порядка нескольких сотен рублей за упаковку, что делает препарат востребованным в онкологической практике. Отзывы пациентов и врачей отмечают эффективность препарата при химиотерапевтической тошноте, однако указывают на необходимость правильного подбора дозы и комбинаций с другими противорвотными средствами при высокоэметогенном режиме химиотерапии.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Тригим; Государственный реестр лекарственных средств РФ; справочник Видаль «Лекарственные препараты».