Тримебутин — лекарственное средство¶
Тримебутин — лекарственное средство, относящееся к группе спазмолитиков и регуляторов моторики желудочно-кишечного тракта. Химическое название — тримебутина малеат (trimebutine maleate). Обладает двойным механизмом действия: снимает спазмы гладкой мускулатуры кишечника и одновременно нормализует моторику ЖКТ, действуя на опиоидные рецепторы кишечника. Применяется при функциональных расстройствах пищеварения, синдроме раздражённого кишечника, дискинезии желчевыводящих путей и других состояниях, сопровождающихся болью и спазмами в животе.
¶Фармакологическое действие
Тримебутин действует на уровне периферической нервной системы, не проникая через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах и не оказывая выраженного влияния на центральную нервную систему. Механизм действия связан с модуляцией активности опиоидных рецепторов кишечной стенки: на уровне мю-опиоидных рецепторов препарат оказывает возбуждающее действие, на уровне каппа-опиодных — тормозящее. Это позволяет восстановить нарушенную моторику ЖКТ независимо от направления первичного расстройства — при гиперкинезии препарат снижает избыточную сократимость, при гипокинезии — повышает моторику.
Дополнительно тримебутин обладает прямым спазмолитическим эффектом, снимая спазм гладкой мускулатуры пищевода, желудка, желчных протоков, кишечника и мочевыводящих путей. В отличие от холинолитических средств (атропиноподобных), он не вызывает выраженного антихолинергического действия, поэтому не сопровождается такими побочными эффектами, как сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации и задержка мочеиспускания.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь тримебутин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов. Данные о кумуляции препарата при длительном применении отсутствуют.
¶Показания к применению
Тримебутин применяется в следующих случаях:
- функциональные расстройства пищеварения, сопровождающиеся болью, спазмами, вздутием живота;
- синдром раздражённого кишечника (СРК);
- дискинезия желчевыводящих путей (по гиперкинетическому и гипокинетическому типу);
- подготовка к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям ЖКТ;
- послеоперационная атония кишечника;
- дисфункция сфинктера Одди;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в составе комплексной терапии);
- нарушения моторики пищевода.
В ряде стран тримебутин включён в стандарты лечения синдрома раздражённого кишечника как препарат первой линии благодаря хорошей переносимости и отсутствию системных побочных эффектов.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к тримебутину. С осторожностью препарат назначают при беременности и в период грудного вскармливания, а также при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.
Побочные эффекты возникают редко и, как правило, носят лёгкий характер. К ним относятся: кожная сыпь, зуд, крапивница (аллергические реакции), головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, изменение вкусовых ощущений, утомляемость. При соблюдении рекомендованных доз серьёзные нежелательные реакции практически не отмечаются.
¶Лекарственные формы и дозирование
Тримебутин выпускается в форме таблеток (обычно по 100 и 200 мг) и гранул для приготовления суспензии (для детей). Стандартная взрослая доза — 100–200 мг 3 раза в сутки перед едой. Курс лечения определяется врачом и зависит от заболевания; при СРК длительность терапии может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.
¶Торговые наименования и аналоги
Наиболее известный препарат, содержащий тримебутин, — Тримедат (производство «Валента Фарм», Россия). Также на рынке присутствуют препараты с международным непатентованным названием тримебутин под торговыми марками Дебридат, Спазмомен, Необутин и другими. Все они содержат одно и то же действующее вещество и практически идентичны по фармакологическим свойствам.
¶Особые указания
Тримебутин не обладает седативным действием и не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его применение не ограничивает управление транспортными средствами и работу с механизмами. Препарат совместим с большинством лекарственных средств, применяемых при заболеваниях ЖКТ.
¶История
Тримебутин был разработан в Японии в 1970-х годах и впервые вышел на рынок под торговым названием Муспас. Впоследствии препарат получил широкое распространение в Европе, Азии и России. В России тримебутин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Регистр лекарственных средств России (РЛС)
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тримедат
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Данные фармакологических справочников по тримебутину