Труксал — антипсихотический препарат¶

Труксал (международное непатентованное наименование — хлорпротиксен) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных тиоксантена. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств, а также как седативное и противорвотное средство. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; торговое название «Труксал» принадлежит швейцарской фармацевтической компании Lundbeck.

¶История и происхождение

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в ходе поиска новых антипсихотических средств среди производных тиоксантена — химического класса, близкого по структуре к фенотиазинам. Первые тиоксантены (в частности, хлорпротиксен) были разработаны датской фармацевтической компанией Lundbeck. Препарат вошёл в клиническую практику в 1960-х годах и с тех пор применяется в европейской, в том числе советской и российской, психиатрии. Под названием «Труксал» он зарегистрирован во многих странах; в России и ряде государств СНГ известны также дженерики под МНН «хлорпротиксен».

¶Химическая характеристика

По химическому строению хлорпротиксен — производное тиоксантена, содержащее атом хлора и диметиламинопропильную боковую цепь. Молекулярная масса составляет около 343,9 г/моль (в виде гидрохлорида — больше). Вещество хорошо растворимо в воде в форме соли, что позволяет готовить инъекционные растворы. Класс тиоксантенов структурно родственен фенотиазинам, но отличается наличием атома серы в центральном цикле вместо атома азота.

¶Механизм действия

Термин «труксал» в медицинской литературе часто употребляется как синоним хлорпротиксена. Его фармакологическое действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в центральной нервной системе, а также с антагонизмом к серотониновым, гистаминовым (H1), адренергическим (α1) и холинергическим рецепторам. Именно широкий спектр рецепторной блокады объясняет как антипсихотический, так и выраженный седативный и противорвотный эффекты.

По силе антипсихотического действия хлорпротиксен относят к препаратам средней potency (умеренной активности): он уступает по антипсихотической силе галоперидолу, но превосходит его по седативному и снотворному действию. Это определяет его клиническую нишу — купирование возбуждения, тревоги, бессонницы при психозах.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению труксала:

• острые и хронические психотические расстройства, включая шизофрению;
• психомоторное возбуждение, агрессивность, тревожные состояния;
• нарушения сна при психических заболеваниях;
• депрессивные состояния с тревогой (в комбинации с антидепрессантами);
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
• тошнота и рвота различного происхождения;
• в малых дозах — как анксиолитик и гипнотик при невротических расстройствах.

В психиатрической практике препарат нередко используют в качестве «корректора» поведения и средства для купирования острого возбуждения, в том числе у пожилых пациентов.

¶Формы выпуска и дозирование

Труксал выпускается в виде:

Дозы подбираются индивидуально: при психозах суточная доза может достигать 300–600 мг и более, при невротических расстройствах — 15–50 мг. У пожилых пациентов и при соматических заболеваниях дозы существенно снижают. Инъекционная форма применяется для быстрого купирования возбуждения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие нейролептики, хлорпротиксен может вызывать:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность, акатизия), чаще при высоких дозах;
• сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, запоры, задержку мочеиспускания (холинолитические эффекты);
• ортостатическую гипотензию, тахикардию;
• увеличение массы тела, эндокринные нарушения;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые нарушения функции печени, почек, сердца, угнетение центральной нервной системы, коматозные состояния, закрытоугольную глаукому, аденому предстательной железы с задержкой мочи. С осторожностью применяют при эпилепсии, паркинсонизме, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Взаимодействие с другими средствами

Труксал усиливает действие алкоголя, снотворных, опиоидных анальгетиков и анксиолитиков, что требует осторожности при комбинированной терапии. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. Адренергические и холинолитические средства могут взаимно усиливать побочные эффекты.

¶Особенности применения в России

В Российской Федерации хлорпротиксен зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в ряде редакций. Он применяется в государственных психиатрических стационарах, психоневрологических диспансерах и отделениях неотложной помощи. Отпуск из аптек производится строго по рецепту врача. Препарат не относится к наркотическим или психотропным средствам, подлежащим особому учёту, однако контроль за его назначением осуществляется в рамках общего регулирования рецептурных нейролептиков.

¶Место в терапии

Труксал занимает нишу седативного нейролептика средней силы. Его ценят за сочетание антипсихотического, противорвотного и выраженного успокаивающего действия, а также за наличие инъекционной формы, позволяющей быстро купировать возбуждение. В современной психиатрии, ориентированной на атипичные антипсихотики с меньшим риском экстрапирамидных нарушений, классические тиоксантены применяются более избирательно, но сохраняют значение при острых состояниях и в качестве доступного по цене средства.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Труксал; справочник лекарственных средств «Видаль»; руководства по психофармакологии; публикации по клинической психиатрии.