Цикловир — противовирусный препарат¶

Цикловир — торговое наименование лекарственного препарата на основе ацикловира, синтетического противовирусного средства, применяемого преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Действующее вещество относится к группе нуклеозидных аналогов и выпускается в форме таблеток, мазей, кремов и растворов для инфузий. Название «Цикловир» используется рядом производителей, в том числе в России и странах постсоветского пространства.

¶История и происхождение

Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии вошедшей в состав GlaxoSmithKline). Автором разработки считается американский биохимик Гертруда Элион, получившая в 1988 году Нобелевскую премию по физиологии и медицине за исследования в области направленного действия лекарств на биохимические процессы. Ацикловир стал одним из первых препаратов, избирательно подавляющих размножение вируса, не повреждая при этом клетки организма-хозяина.

Патентование и последующее истечение патентной защиты привели к появлению множества дженериков, выпускаемых под разными торговыми названиями, включая Цикловир. В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован как рецептурное и частично безрецептурное средство в зависимости от лекарственной формы.

¶Механизм действия

Ацикловир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина. Попадая в инфицированную клетку, он под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку активация препарата происходит преимущественно в поражённых клетках, его токсическое влияние на здоровые ткани минимально.

Избирательность действия объясняет относительно низкую частоту системных побочных эффектов по сравнению с более ранними противовирусными средствами.

¶Формы выпуска и применение

Показания включают лечение и профилактику инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у пациентов со сниженным иммунитетом), опоясывающего лишая, ветряной оспы, а также герпетических поражений кожи и слизистых. В офтальмологии применяется при герпетическом кератите.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ацикловир всасывается частично, биодоступность составляет около 15–20 %. Препарат распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет примерно 2–3 часа.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, кожные высыпания, в редких случаях — нарушения со стороны нервной системы и почек. При местном применении возможны жжение и раздражение в месте нанесения.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к ацикловиру и его производным. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяется по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Значение и место среди аналогов

Ацикловир остаётся базовым противогерпетическим средством благодаря доказанной эффективности, доступной цене и широкому опыту применения. Наряду с ним используются валацикловир и фамцикловир, обладающие лучшей биодоступностью и более удобным режимом дозирования. Однако ацикловир, в том числе под торговым названием Цикловир, сохраняет позиции препарата первой линии при многих герпетических инфекциях.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что отражает его клиническую значимость.

¶Критика и ограничения

Основным ограничением является невозможность полного излечения от герпесвирусной инфекции: препарат подавляет размножение вируса, но не устраняет его из организма, где он сохраняется в латентной форме в нервных ганглиях. Кроме того, при длительном применении возможно формирование устойчивых штаммов вируса, особенно у пациентов с иммунодефицитом. Это требует контроля со стороны специалистов и периодического пересмотра схем терапии.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Цикловир; материалы Всемирной организации здравоохранения по противовирусной терапии; справочник лекарственных средств; публикации по истории открытия ацикловира.