Циталопрам — антидепрессант группы СИОЗС¶

Циталопрам — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое для лечения депрессии и ряда тревожных расстройств. Относится к числу наиболее изученных антидепрессантов; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Минздрава России.

¶Фармакологические свойства

Циталопрам блокирует обратный захват серотонина в синапсах нейронов, повышая его концентрацию. В отличие от некоторых других СИОЗС, препарат обладает минимальным влиянием на обратный захват норадреналина и дофамина, что определяет его относительно мягкий профиль побочных эффектов. Активный метаболит — десметилциталопрам — обладает значительно меньшей активностью.

Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 35 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится печенью и почками.

¶Показания

Основные показания к применению:

• депрессии различного генеза;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство (в том числе с агорафобией);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия).

Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно в течение 2–4 недель регулярного приёма.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период 14 дней после их отмены;
• известная гиперчувствительность к циталопраму;
• одновременный приём пимозида;
• наследственный синдром удлинённого интервала QT.

С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, гипонатриемии, склонности к кровотечениям, при беременности и в период лактации, а также пациентам пожилого возраста.

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза для взрослых — 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40–60 мг в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг). У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции печени максимальная доза снижается до 40 мг в сутки.

Курс лечения длительный; отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены (головокружение, парестезии, раздражительность).

¶Побочные эффекты

Частые побочные эффекты (более 10% случаев): сухость во рту, сонливость или бессонница, тошнота, повышенная потливость. Менее частые: головная боль, головокружение, диарея или запор, тремор, нарушение аккомодации, повышение активности печёночных трансаминаз.

Редкие, но серьёзные побочные эффекты:

• гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов);
• удлинение интервала QT на ЭКГ, включая случаи желудочковой аритмии;
• серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами;
• кровотечения, в том числе желудочно-кишечные;
• суицидальные мысли в начале терапии у пациентов младше 25 лет.

¶Особые указания

В 2011 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) выпустило предупреждение о том, что циталопрам в дозах, превышающих 40 мг в сутки, может вызывать удлинение интервала QT и не рекомендовано назначать препарат в дозе 60 мг пациентам старше 60 лет. В России аналогичное ограничение отражено в инструкциях по медицинскому применению.

Препарат не должен сочетаться с ингибиторами МАО, а также с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антипсихотики, антибиотики группы макролидов).

¶Форма выпуска и аналоги

Циталопрам выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг. В аптеках представлен как под международным непатентованным наименованием «циталопрам», так и под торговыми наименованиями. Наиболее известные аналоги:

Эсциталопрам (Ципралекс) является S-энантиомером циталопрама и обладает более высокой селективностью; считается его улучшенной версией.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с ингибиторами МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома. С осторожностью сочетают с препаратами лития, триптофаном, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами (повышается риск кровотечений). Кетоконазол и омепразол могут повышать концентрацию циталопрама в крови.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Циталопрам (ГРЛС Минздрава России)
• Гарбузов О. И. «Антидепрессивная терапия в практике врача»
• Фармакологический справочник Видаль: Циталопрам
• FDA Drug Safety Communication: Celexa (citalopram) — FDA, 2011
• Клинические рекомендации МЗ РФ «Депрессивные эпизоды и депрессивные расстройства»