Уросептики: антибактериальные средства для мочевыводящих путей¶

Уросептики — группа лекарственных средств, применяемых для подавления роста и размножения микроорганизмов в мочевыводящих путях при инфекциях мочевой системы. К уросептикам относят как антибактериальные препараты, избирательно накапливающиеся в почках и моче, так и синтетические химиотерапевтические средства, действующие преимущественно в просвете мочевых путей. Их основное назначение — лечение цистита, пиелонефрита, уретрита и профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей (ИМП).

¶Общая характеристика

Уросептики не образуют единого химического класса: в эту группу объединяют вещества разного происхождения, сходные по точке приложения — они создают высокую концентрацию активного вещества именно в моче, а не в плазме крови. Действие таких препаратов зависит от pH мочи, скорости мочеотделения и чувствительности возбудителя. Основные возбудители ИМП — грамотрицательные бактерии, прежде всего кишечная палочка (Escherichia coli), реже — протей, клебсиелла, энтерококк и стафилококк.

Ключевое отличие уросептиков от системных антибиотиков — преимущественная элиминация через почки в неизменённом или активном виде, что обеспечивает бактерицидную концентрацию в моче при относительно невысоком уровне в крови.

¶Классификация

¶Синтетические уросептики

• Нитрофураны — нитрофурантоин (фурадонин), фуразолидон. Действуют бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки и белков бактерий. Применяются при остром цистите и профилактике рецидивов.
• Хинолоны и фторхинолоны — налидиксовая кислота, а также ципрофлоксацин, норфлоксацин, левофлоксацин. Фторхинолоны обладают широким спектром и высокой концентрацией в моче.
• Сульфаниламиды — сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом (ко-тримоксазол). Долгое время были препаратами первой линии при неосложнённых ИМП.
• Производные оксихинолина — нитроксолин (5-НОК), применяется преимущественно при хронических формах.
• Фосфомицин — синтетическое производное фосфоновой кислоты, применяется однократно при неосложнённом цистите.

¶Растительные уросептики

К этой группе относят препараты и сборы лекарственных растений, обладающие антисептическим, противовоспалительным и диуретическим действием: лист толокнянки (медвежьи ушки), плоды можжевельника, трава хвоща полевого, лист брусники, почки берёзы. Они применяются как вспомогательное средство при лёгких формах и в составе комплексной терапии.

¶Антисептики мочевых путей

Отдельно выделяют метенамин (уротропин), который в кислой среде мочи распадается с выделением формальдегида, оказывающего антисептическое действие в просвете мочевых путей.

¶Механизм действия

Большинство уросептиков нарушают жизненно важные процессы бактериальной клетки:

Эффективность многих препаратов зависит от реакции мочи: например, метенамин активен только в кислой среде, а некоторые сульфаниламиды выпадают в осадок при кислой реакции, что требует контроля pH.

¶Применение

Уросептики применяются при:

• остром и хроническом цистите;
• пиелонефрите (чаще в сочетании с системными антибиотиками);
• уретрите, простатите;
• бессимптомной бактериурии у беременных;
• профилактике ИМП после инструментальных вмешательств и катетеризации.

Курс лечения обычно короткий — от однократного приёма до 7–10 дней. При неосложнённых формах предпочтение отдают пероральным препаратам с высокой концентрацией в моче.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относят тошноту, диспепсию, аллергические реакции, головную боль. Нитрофураны при длительном приёме могут вызывать поражение периферических нервов и лёгких. Фторхинолоны ограничены в применении у детей и беременных из-за влияния на хрящевую ткань. Сульфаниламиды способны вызывать кристаллурию, поэтому требуют обильного питья.

Рациональное применение уросептиков предполагает учёт чувствительности возбудителя, поскольку неконтролируемое использование ведёт к росту резистентности микроорганизмов. В России уросептики отпускаются преимущественно по рецепту, за исключением части растительных средств.

¶Значение и история

Синтетические уросептики начали применяться с 1930-х годов, когда вошли в практику сульфаниламиды, а затем, в 1940–1950-е, — нитрофураны и производные хинолина. Развитие фторхинолонов в 1980-е расширило возможности терапии тяжёлых форм пиелонефрита. Растительные уросептики известны в народной медицине значительно дольше и сохраняют значение как вспомогательные средства. Уросептики остаются одной из наиболее востребованных групп препаратов в урологии и терапии, поскольку инфекции мочевыводящих путей занимают одно из ведущих мест среди бактериальных заболеваний человека.

Источники: справочник лекарственных средств РЛС; клинические рекомендации по инфекциям мочевыводящих путей; учебники по фармакологии (Харкевич, Машковский); материалы Всемирной организации здравоохранения по антимикробной резистентности.