Открыть сервис
Главная → Блог → Норфлоксацин — антибактериальный препарат

Норфлоксацин — антибактериальный препарат

Норфлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Применяется преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Относится к рецептурным лекарственным средствам; в России зарегистрирован под рядом торговых наименований.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению норфлоксацин — фторированное производное 4-хинолона, содержащее атом фтора в положении 6 и пиперазиновый заместитель в положении 7 хинолонового ядра. Эти структурные особенности обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий и хорошее проникновение в ткани.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК и её репликацию. Блокировка их работы приводит к нарушению синтеза ДНК, остановке деления и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть возбудитель не просто перестаёт размножаться, а погибает.

Спектр активности

Препарат активен преимущественно против аэробных грамотрицательных бактерий:

В отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки) и анаэробов активность существенно ниже, поэтому при смешанных инфекциях норфлоксацин обычно не применяют как единственный препарат. К норфлоксацину устойчивы микоплазмы, хламидии и большинство анаэробных микроорганизмов.

Показания к применению

Основные направления использования:

  • неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, включая шигеллёз и сальмонеллёз;
  • гонорея (в схемах, где препарат сохраняет эффективность);
  • профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией и при хирургических вмешательствах в урологии;
  • инфекции предстательной железы.

Фармакокинетика

Норфлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь; пища замедляет всасывание, поэтому таблетки рекомендуют принимать за час до еды или через два часа после. Препарат распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в моче, почках, предстательной железе, жёлчи. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что и определяет его эффективность при урологических инфекциях. Период полувыведения — около 3–4 часов; при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

Формы выпуска и режим дозирования

Выпускается в виде таблеток по 200 и 400 мг, а также в форме глазных и ушных капель (раствор 0,3 %). Дозировка подбирается индивидуально: при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей обычно назначают 400 мг два раза в сутки в течение 3–7 дней. Курс при осложнённых инфекциях может достигать 10–14 дней. Точную схему определяет врач.

Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют:

  • при беременности и в период грудного вскармливания;
  • у детей и подростков до 18 лет (из-за риска поражения хрящевой ткани и сухожилий);
  • при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с судорожным компонентом;
  • при выраженной почечной недостаточности без коррекции дозы;
  • при аллергии на фторхинолоны.

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

  • со стороны пищеварения — тошнота, боли в животе, диарея, редко псевдомембранозный колит;
  • со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, в редких случаях судороги и нарушения восприятия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата — тендиниты и разрывы сухожилий (чаще у пожилых и при одновременном приёме глюкокортикоидов);
  • аллергические реакции — сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
  • изменения в анализах — повышение уровня печёночных ферментов, кристаллурия при недостаточном потреблении жидкости.

При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают.

Лекарственные взаимодействия

Норфлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём антацидов, препаратов железа, кальция, цинка и молочных продуктов снижает его всасывание. Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами (повышается риск судорог) и с теофиллином (увеличивается его концентрация). Совместное применение с варфарином требует контроля свёртываемости крови.

Устойчивость микроорганизмов

Как и другие фторхинолоны, норфлоксацин со временем теряет эффективность из-за роста резистентности бактерий. Основной механизм — мутации генов, кодирующих ДНК-гиразу, а также активное выведение препарата из клетки. Наиболее выражена устойчивость у Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa, что учитывают при выборе эмпирической терапии. Это делает обязательным рациональное применение препарата и назначение его только по показаниям.

Место в клинической практике

Норфлоксацин остаётся одним из базовых препаратов для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей, однако в ряде стран его постепенно вытесняют более современные фторхинолоны (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин) и другие классы антибиотиков. Ограничение применения у детей, беременных и при системных инфекциях сужает его нишу до урологической и кишечной патологии. В России препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе группы противомикробных средств.

Источники

  • Инструкции по медицинскому применению препаратов норфлоксацина.
  • Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
  • Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Современная антимикробная химиотерапия».
  • Клинические рекомендации по антимикробной терапии инфекций мочевыводящих путей.
  • Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Похожие материалы