Урсодезоксихолевая кислота: свойства и применение¶

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК, англ. ursodeoxycholic acid, UDCA) — желчная кислота, входящая в состав желчи человека и млекопитающих, а также синтезируемая искусственно. Относится к группе гепатопротекторов и холелитолитических средств. Применяется для растворения холестериновых желчных камней, лечения первичного билиарного холангита и других холестатических заболеваний печени, а также профилактики желчнокаменной болезни. В России выпускается под торговыми марками «Урсофальк», «Урсосан», «Эксхол», «Урсохол» и другими.

¶Физико-химические свойства

Урсодезоксихолевая кислота (3α,7β-дигидрокси-5β-холан-24-овая кислота) — вторичная желчная кислота, образующаяся в кишечнике под действием микрофлоры из первичной хенодезоксихолевой кислоты. Молекулярная формула — C₂₄H₄₀O₄, молярная масса — 392,57 г/моль. Представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо — в спирте и хлороформе. В отличие от других желчных кислот, УДХК обладает гидрофильностью и относительно низкой токсичностью для клеток печени и желчных путей.

¶Механизм действия

УДХК оказывает несколько эффектов:

• Холелитолитический — снижает насыщенность желчи холестерином, образуя жидкие кристаллы, что приводит к постепенному растворению холестериновых камней.
• Гепатопротекторный — встраивается в мембраны гепатоцитов, стабилизирует их и снижает токсическое воздействие гидрофобных желчных кислот.
• Холеретический — увеличивает секрецию желчи и улучшает её отток.
• Иммуномодулирующий — снижает аутоиммунное повреждение печени при первичном билиарном холангите.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению, УДХК назначают при:

1. Растворении холестериновых желчных камней размером до 15–20 мм при сохранённой функции желчного пузыря и отсутствии кальцификации.
2. Профилактике образования желчных камней при быстрой потере веса, после бариатрических операций.
3. Первичном билиарном холангите (ПБХ) — в качестве основного препарата.
4. Дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-гастрите с желчью.
5. Муковисцидозе печени (в педиатрической практике).

¶Способ применения и дозы

Приём УДХК осуществляется внутрь, во время еды или перед сном, с небольшим количеством воды. Точная дозировка определяется врачом и зависит от массы тела и показания.

Курс растворения камней длится от 6 месяцев до 2 лет и требует регулярного ультразвукового контроля. При отсутствии эффекта через 12–18 месяцев терапию прекращают.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: кальцинированные желчные камни, острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени и поджелудочной железы, индивидуальная непереносимость.

Побочные реакции: диарея (чаще всего), тошнота, боль в животе, отложение холестерина в желчном пузыре при длительном применении. В клинических исследованиях УДХК считается одним из наиболее безопасных гепатопротекторов.

¶Особые указания

УДХК не назначается при кальцинированных камнях — перед началом терапии проводят КТ или рентгенографию для исключения кальцификации. При первичном билиарном холангите препарат принимают пожизненно. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуются контрацептивные средства, так как УДХК снижает эффективность пероральных контрацептивов.

¶История

Впервые урсодезоксихолевую кислоту выделили из желчи медведя (от лат. ursus — медведь) в 1902 году. В Японии и Западной Европе препарат начали использовать для растворения желчных камней в 1970-х годах. В России УДХК зарегистрирована с 1990-х годов и включена в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

¶Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата «Урсофальк».
2. Государственный реестр лекарственных средств РФ.
3. Медицинские справочники по гастроэнтерологии.