Виагра: лекарство для лечения эректильной дисфункции¶

Виагра (Viagra) — торговое название препарата на основе силденафила, разработанного компанией Pfizer. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Применяется для лечения эректильной дисфункции (ЭД) у мужчин, а также при лёгочной артериальной гипертензии (под другим торговым названием — Ревацио). Первый в мире пероральный препарат для лечения ЭД, вышедший на рынок в 1998 году.

¶История создания

Силденафил был синтезирован в лаборатории компании Pfizer в Сэндвидже, графство Кент, Англия. Исследования начались в 1980-х годах под руководством британского физиолога Саймона Кемпа и фармаколога Дэвида Робертса. Первоначальная цель разработки — создание лекарства от стенокардии и гипертонии, поскольку считалось, что расширение сосудов сердца улучшит кровоток при ишемической болезни.

В ходе клинических испытаний 1990-х годов выяснилось, что эффект препарата на сердце оказался слабым. Однако опросы участников исследования показали неожиданный побочный эффект: мужчины отмечали улучшение эрекции. В 1996 году Pfizer получила патент на силденафил, а 27 марта 1998 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат под названием Viagra.

Коммерческий успех оказался беспрецедентным: в первые 12 месяцев продажи превысили 1 млрд долларов США. К 2008 году, когда истёк патент на силденафил в США, препарат продавался более чем в 60 странах мира.

¶Механизм действия

При сексуальном возбуждении в тканях полового члена выделяется оксид азота (NO), который запускает цепную реакцию, приводящую к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и притоку крови к кавернозным телам. Ключевую роль в этом процессе играет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) — молекула, которая разрушается ферментом фосфодиэстеразой 5-го типа.

Силденафил блокирует ФДЭ-5, что приводит к накоплению цГМФ и усилению эрекции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — сексуальное возбуждение остаётся обязательным условием. Если сексуального стимула нет, препарат не работает.

¶Показания и дозировки

Основное показание — эректильная дисфункция. В России препарат отпускается по рецепту врача.

Таблетку принимают за 30–60 минут до предполагаемого полового акта. Максимальная концентрация в крови достигается через 30–120 минут. Действие длится 4–6 часов, хотя в ряде случаев ощущается до 12 часов. Приём пищи, особенно жирной, может замедлить начало действия.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и мононитрат) — риск резкого падения артериального давления;
• одновременный придонаторов оксида азота (амилнитрит);
• тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых половая активность нежелательна;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость силденафила.

С осторожностью применяют при искривлении полового члена, язвенной болезни, нарушениях свёртываемости крови, наследственных заболеваниях сетчатки.

Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, головокружение, нарушение цветовосприятия (преимущественно восприятие зелёного и синего цветов). Обычно они слабо выражены и проходят самостоятельно.

Наиболее опасное осложнение — приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с возбуждением), требующий неотложной медицинской помощи. Риск возрастает при одновременном приёме с другими средствами от ЭД.

¶Виагра и здоровье сердца

Исследования показали, что силденафил улучшает состояние пациентов с лёгочной артериальной гипертензией. Под названием Ревацио (Revatio) препарат применяется в дозах 20 мг трижды в день. В 2005 году FDA одобрило силденафил для лечения этого заболевания.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патента Pfizer в разных странах появились дженерики силденафила: Силденафил, Торнетто, Максигра, Динамик и другие. В 2013 году Pfizer сама выпустила дженерик под названием Виагра Софт. В 2017 году FDA одобрило первый бесрецептурный силденафил — Viagra Connect (в США — Upjohn).

¶Связанные препараты

На основе принципа ингибирования ФДЭ-5 созданы два других широко известных препарата от ЭД:

• Сиалис (тадалафил) — компания Lilly, одобрен в 2003 году, действие до 36 часов;
• Левитра (варденафил) — компания Bayer, одобрен в 2003 году.

¶Интересные факты

• Виагра занимает 13-е место в списке самых продаваемых лекарств в истории с продажами более 2 млрд долларов в год на пике.
• В 2017 году Всемирная антидопинговая организация (WADA) рассматривала силденафил как потенциально допинговый препарат, но не включила его в список запрещённых.
• Виагра стала одним из первых лекарств, получивших широкое освещение в масс-медиа и попавших в разговорный лексикон как обозначение всей группы препаратов от ЭД.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Виагра (Pfizer)
• Компендиум лекарственных средств Видаль
• FDA.gov — материалы об одобрении силденафила (1998, 2005, 2017)
• Krenzelok E. P. — обзоры клинической фармакологии ингибиторов ФДЭ-5
• British Journal of Clinical Pharmacology — история разработки силденафила