Винпоцетин — ноотропный препарат¶

Винпоцетин — синтетическое лекарственное средство, производное алкалоида винкамина, получаемого из растения барвинок малый (Vinca minor). Относится к группе цереброваскулярных средств; обладает сосудорасширяющим, нейропротекторным и антигипоксическим действием. Применяется преимущественно в неврологической и психиатрической практике для улучшения мозгового кровообращения. В России винпоцетин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологические свойства

Винпоцетин ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что приводит к повышению содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках сосудов и тромбоцитах. Результатом является расслабление сосудистой стенки и снижение агрегации тромбоцитов. Препарат расширяет сосуды головного мозга в большей степени, чем периферические, что связано с его способностью снижать резистентность церебральных сосудов и одновременно немного повышать артериальное давление за счёт улучшения перфузии.

Винпоцетин улучшает реологические свойства крови: снижает вязкость, повышает деформируемость эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов. Препарат обладает антигипоксическим действием — увеличивает потребление глюкозы и кислорода тканью мозга, улучшает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер. Нейропротекторный эффект связан с подавлением активности кальциевых и натриевых каналов, а также с антиоксидантной активностью: винпоцетин снижает выработку свободных радикалов и перекисное окисление липидов.

Препарат также модулирует высвобождение нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина), что лежит в основе его ноотропного действия. Отмечается умеренное улучшение когнитивных функций, памяти и внимания при длительном применении.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь винпоцетин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 50–70 % ввиду эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Связь с белками плазмы — около 66 %. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливаясь в ткани мозга в концентрациях, превышающих плазменные. Метаболизм происходит в печени; основной метаболит — апо-винпоцетин, не обладающий фармакологической активностью. Выводится почками (около 83 %) и через кишечник. Период полувыведения — 4–8 часов.

¶Показания к применению

Винпоцетин применяется в следующих клинических ситуациях:

• недостаточность мозгового кровообращения различного происхождения (последствия инсульта, вертебробазилярная недостаточность);
• когнитивные расстройства у пожилых пациентов (снижение памяти, внимания, деменция);
• головокружения, связанные с нарушением лабиринтного кровотока;
• неврологические и психиатрические расстройства, обусловленные цереброваскулярной недостаточностью;
• нарушения периферического кровообращения (ангиопатии, трофические язвы, облитерирующий эндартериит) — в некоторых странах;
• в офтальмологии — при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

В ряде стран винпоцетин также применяется при нарушениях слуха сосудистого генеза и болезни Меньера.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к назначению являются: повышенная чувствительность к препарату, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлые нарушения коронарного кровообращения, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет в ряде стран). С осторожностью применяется при аритмиях, повышенном внутричерепном давлении, при одновременном приёме антикоагулянтов.

Среди побочных эффектов отмечаются: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, изменение показателей электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипотензия, тахикардия. При внутривенном введении возможны флебиты в месте инъекции.

¶Форма выпуска и режим дозирования

Винпоцетин выпускается в форме таблеток (обычно по 5 и 10 мг) и раствора для внутривенного введения (5 мг/мл). Стандартная доза для взрослых при приёме внутрь — 5–10 мг 3 раза в сутки; поддерживающая доза — 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения — от 1 до 2–3 месяцев. Внутривенное введение применяется в острой фазе нарушений мозгового кровообращения с последующим переходом на пероральные формы.

¶История и производство

Винпоцетин синтезирован в 1975 году венгерской фармацевтической компанией Gedeon Richter. Препарат был разработан как более стабильное и лучше усваиваемое производное винкамина — алкалоида барвинка малого, известного в медицине с 1950-х годов. Винкамин и его полусинтетические производные (винбластин, винкристин) используются преимущественно в онкологии, тогда как винпоцетин ориентирован на цереброваскулярные показания.

В России винпоцетин производится несколькими фармацевтическими предприятиями, в том числе ОАО «Фармстандарт» и «Озон». Препарат включён в российские клинические рекомендации по лечению нарушений мозгового кровообращения и когнитивных расстройств.

¶Критика и современные исследования

Эффективность винпоцетина в крупных рандомизированных клинических испытаниях изучена недостаточно. Ряд систематических обзоров указывает на ограниченность доказательной базы, особенно в сравнении с доказательными цереброваскулярными средствами. В западных странах препарат не зарегистрирован как самостоятельное лекарственное средство (за исключением некоторых рынков Азии и Восточной Европы), что связано с требованиями к доказательной эффективности. Тем не менее винпоцетин продолжает широко применяться в России, странах СНГ, Китае, Индии и Латинской Америке.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• РЛС. Регистр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата Винпоцетин
• Машковский М. Д. Лекарственные средства
• ВОЗ. Model List of Essential Medicines