Агомелатин — антидепрессант¶
Агомелатин — лекарственный препарат, антидепрессант группы мелатонинергических агонистов и антагонистов серотониновых 5-HT2C-рецепторов. Относится к рецептурным средствам, отпускается по рецепту врача. Производится под торговыми марками Валдоксан (Valdoxan, Франция), Миртацитон и дженериками. Стандартная терапевтическая доза для взрослых — 25 мг один раз в сутки, при необходимости может быть увеличена до 50 мг.
¶Фармакологическое действие
Агомелатин обладает двойным механизмом действия. Он является агонистом мелатониновых рецепторов MT1 и MT2 и антагонистом серотониновых 5-HT2C-рецепторов. Антагонизм в отношении 5-HT2C приводит к повышению норадренергической и дофаминергической передачи в префронтальной коре, что обеспечивает антидепрессивный эффект. Агонизм мелатониновых рецепторов нормализует циркадные ритмы и улучшает качество сна.
Препарат не вызывает сексуальной дисфункции и прибавки массы тела, характерных для многих антидепрессантов группы СИОЗС. Не обладает седативным действием в дневные часы и не вызывает синдрома отмены при резком прекращении приёма.
¶Показания к применению
Основное показание — эпизоды большой депрессии у взрослых. В ряде стран препарат применяется также при генерализованном тревожном расстройстве, хотя в России основным показанием остаётся депрессия.
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, один раз в сутки, предпочтительно вечером.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Начальная доза | 25 мг 1 раз в сутки |
| Максимальная доза | 50 мг в сутки |
| Кратность приёма | 1 раз в сутки |
| Время приёма | Вечером |
| Курс лечения | Не менее 6 месяцев при ремиссии |
При отсутствии терапевтического эффекта через 2 недели приёма в дозе 25 мг дозу увеличивают до 50 мг. Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, а также с печёночной недостаточностью препарат не получают. Пациентам старше 65 лет препарат назначают с осторожностью.
¶Побочные действия
Частые побочные эффекты (более 1%): головная боль, головокружение, тошнота, диарея, бессонница, сонливость, боль в спине, повышенная утомляемость. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), поэтому в первые 8 недель лечения рекомендуется контроль функции печени.
Редкие, но серьёзные побочные эффекты: маниакальные эпизоды, суицидальные мысли (особенно у молодых пациентов в начале терапии), аллергические реакции.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Печёночная недостаточность или активные заболевания печени
- Одновременный приём флувоксамина (мощный ингибитор CYP1A2)
- Беременность и период грудного вскармливания
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
¶Лекарственные взаимодействия
Флувоксамин, ципрофлоксацин и другие ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию агомелатина в крови и увеличивают риск гепатотоксичности — их одновременное применение противопоказано. Курение снижает эффективность препарата за счёт индукции CYP1A2.
¶Цена и условия отпуска
Агомелатин является рецептурным препаратом. Средняя стоимость упаковки Валдоксан 25 мг, №30 (таблетки, покрытые плёночной оболочкой) в российских аптеках на 2024 год составляет около 1000–1400 рублей, в зависимости от сети и региона. Дженерики (Миртацитон и другие) стоят существенно дешевле — порядка 300–700 рублей за упаковку. Точная цена зависит от наценки аптечной сети и наличия аналогов.
¶Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить депрессивный эпизод органической природы. Пациентам с сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями свёртывания крови препарат назначают с осторожностью. В случае появления желтухи, тёмной мочи или боли в правом подреберье приём прекращают и проводят обследование печени.
¶История
Агомелатин был синтезирован французской компанией Servier. Препарат был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в 2009 году и зарегистрирован в России под торговым названием Валдоксан. Механизм действия препарата был описан в научной литературе в начале 2000-х годов.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Валдоксан (агомелатин), утверждённая Минздравом России
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Клинические рекомендации по диагностике и лечению депрессивных эпизодов (Национальное медицинское объединение психиатров)