Амоксиклав: состав, применение и аналоги¶

Амоксиклав — это комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия, состоящий из полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Торговое наименование «Амоксиклав» принадлежит словенской фармацевтической компании Lek (подразделение Sandoz, входящее в группу Novartis).

¶Состав и механизм действия

Активными компонентами препарата являются амоксициллин (в форме тригидрата) и клавулановая кислота (в форме клавуланата калия). Амоксициллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Однако многие бактерии выработали устойчивость к пенициллинам, продуцируя ферменты бета-лактамазы, которые разрушают бета-лактамное кольцо антибиотика.

Клавулановая кислота, структурно родственная бета-лактамам, не обладает значимой самостоятельной антибактериальной активностью, но необратимо связывает бета-лактамазы, защищая амоксициллин от ферментативного разрушения. Это расширяет спектр действия амоксициллина на штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, включая золотистый стафилококк, гемофильную палочку, моракселлу, бактероиды и многие виды энтеробактерий.

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой была разработана в 1970-х годах британской компанией Beecham Pharmaceuticals; препарат получил международное непатентованное наименование амоксициллин+клавулановая кислота.

¶Формы выпуска и дозировки

«Амоксиклав» выпускается в нескольких лекарственных формах:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировками 250/125 мг, 500/125 мг и 875/125 мг (амоксициллин/клавулановая кислота);
таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 500/125 мг и 875/125 мг;
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (125/31,25 мг в 5 мл, 250/62,5 мг в 5 мл, 400/57 мг в 5 мл);
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения (500/100 мг, 1000/200 мг).

Таблетки 875/125 мг предназначены для пациентов с массой тела более 40 кг. Суспензия используется преимущественно в педиатрической практике. Внутривенная форма применяется при тяжёлых инфекциях и в условиях стационара.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей (включая укусы животных, абсцессы, флегмоны);
одонтогенные инфекции (периодонтит, одонтогенный абсцесс);
инфекции костей и суставов (остеомиелит);
гинекологические инфекции;
инфекции желчевыводящих путей;
профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также тяжёлые холестатические желтухи или нарушения функции печени, возникшие при предшествующем приёме амоксициллина с клавулановой кислотой. С осторожностью препарат назначают при инфекционном мононуклеозе, почечной недостаточности, псевдомембранозном колите в анамнезе.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Реже наблюдаются кожные высыпания, кандидоз слизистых оболочек, головная боль, головокружение. Из серьёзных, но редких осложнений — гепатотоксичность (преимущественно холестатическая желтуха), псевдомембранозный колит, ангионевротический отёк, анафилактический шок. При применении препарата существует риск развития антибиотикоассоциированной диареи, вызванной Clostridioides difficile.

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь во время еды для снижения риска диспепсических явлений и улучшения всасывания. Дозирование зависит от возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. Курс лечения обычно составляет 5–14 дней; при неосложнённых инфекциях он может быть короче. Не рекомендуется применять препарат более 14 дней без пересмотра терапии.

Клавулановая кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбумина, что приводит к ложноположительным результатам реакции Кумбса и иммуноферментного анализа на некоторые антигены. Препарат не следует сочетать с метотрексатом, пробенецидом, аллопуринолом и бактериостатическими антибиотиками.

¶Аналоги и синонимы

Существует множество препаратов с тем же составом (амоксициллин + клавулановая кислота), выпускаемых разными производителями. Среди них: «Аугментин» (GlaxoSmithKline), «Амоксил-К», «Амоксициллин+клавулановая кислота» (различные российские производители), «Панклав», «Медоклав», «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки), «Экоклав» и другие. Все они являются взаимозаменяемыми при соблюдении эквивалентных дозировок, однако замена одного препарата на другой должна проводиться по согласованию с врачом.

¶Применение в ветеринарии

Препараты амоксициллина с клавулановой кислотой (например, «Синулокс») используются в ветеринарной практике для лечения бактериальных инфекций у собак и кошек, включая инфекции кожи, мочевыводящих путей и респираторного тракта.

¶Режим отпуска и статус

«Амоксиклав» отпускается из аптек по рецепту врача. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в Российской Федерации. Препарат противопоказан при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при лактации проникает в грудное молоко в небольших количествах и применяется с осторожностью.