Атаракс — анксиолитический препарат¶
Атаракс — торговое название лекарственного препарата на основе гидроксизина, относящегося к группе анксиолитиков (транквилизаторов) первого поколения. Применяется для купирования тревоги, уменьшения психомоторного возбуждения, а также в качестве противозудного средства. Отпускается по рецепту врача.
¶Состав и фармакологическая группа
Действующее вещество препарата — гидроксизин (в форме гидрохлорида или дигидрохлорида). Гидроксизин является производным дифенилметана и относится к группе пиперазиновых производных. По фармакологической классификации он входит в группу анксиолитиков, однако по механизму действия существенно отличается от бензодиазепиновых транквилизаторов второго поколения.
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- таблетки, покрытые оболочкой (обычно по 25 мг);
- раствор для инъекций (25 мг/мл);
- сироп для детей (как правило, 2 мг/мл).
Производителем Атаракса является фармацевтическая компания «УПСА» (Франция), препарат также производится по лицензии в ряде стран.
¶Механизм действия
Гидроксизин обладает несколькими фармакологическими эффектами одновременно:
- Анксиолитическое действие. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы центральной нервной системы, что приводит к уменьшению тревоги, эмоционального напряжения и страха. В отличие от бензодиазепинов, гидроксизин не оказывает выраженного седативного эффекта в терапевтических дозах, хотя при приёме высоких доз сонливость возможна.
- Противозудное действие. Блокада периферических H1-рецепторов уменьшает зуд, что обуславливает применение препарата при аллергических дерматозах, крапивнице и других состояниях, сопровождающихся кожным зудом.
- Умеренный антихолинергический эффект. Может проявляться сухостью во рту, тахикардией, задержкой мочи — побочными эффектами, характерными для препаратов с м-холинолитической активностью.
- Противорвотное и гипнотическое действие. Гидроксизин обладает также слабым противорвотным эффектом и способностью удлинять время засыпания без изменения структуры сна.
Препарат не вызывает лекарственной зависимости и не обладает судорожным потенциалом — в отличие от ряда других анксиолитиков. Метаболизм гидроксизина происходит в печени с участием цитохрома CYP3A4/5, основной метаболит — цетиризин (известный антигистаминный препарат второго поколения), который также обладает собственной фармакологической активностью.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Атаракс назначается при:
- тревожных расстройствах (генерализованной тревожности, реактивных состояниях);
- психомоторном возбуждении;
- абстинентном синдроме при алкоголизме (в комплексной терапии);
- зудящих дерматозах, крапивнице, аллергических реакциях;
- премедикации перед хирургическими вмешательствами (для снижения тревоги);
- бессоннице, связанной с тревогой.
¶Дозировка и особенности применения
Взрослым обычно назначают по 25–50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 100 мг (в отдельных случаях до 200 мг под наблюдением врача). Детям доза рассчитывается с учётом массы тела: 0,5–1 мг/кг в сутки.
Начало действия препарата отмечается через 30–60 минут после приёма, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — до 12 часов.
При нарушениях функции печени и почек доза снижается, так как выведение гидроксизина замедляется. Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), а также с другими средствами, угнетающими ЦНС.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Частые побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту, головную боль, утомляемость. Реже отмечаются тахикардия, тошнота, кожная сыпь. При передозировке возможны спутанность сознания, галлюцинации, судороги, угнетение дыхания.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к гидроксизину и другим производным пиперазина;
- порфирия;
- наследственный дефицит фермента 5-гидрокси-триптофандекарбоксилазы;
- беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания;
- возраст до 12 месяцев (для раствора и таблеток).
¶Атаракс и бензодиазепины: отличия
В отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов (феназепам, диазепам, алпразолам), Атаракс не вызывает привыкания и синдрома отмены, не нарушает структуру сна в такой степени, не обладает миорелаксирующим и противосудорожным действием. Вместе с тем его анксиолитический эффект считается более мягким, что определяет его применение при лёгких и умеренных тревожных состояниях.
¶История
Гидроксизин был синтезирован в 1950-х годах французскими исследователями. Препарат поступил в клиническую практику в 1956 году и стал одним из первых анксиолитиков, не относящихся к бензодиазепиновому классу. На протяжении десятилетий Атаракс остаётся одним из наиболее назначаемых анксиолитиков в странах Европы.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Атаракс (гидроксизин), производитель «УПСА».
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рациональная фармакотерапия в психиатрии: национальное руководство / под ред. Н. Н. Иванова, Т. Б. Дмитриевой.
- Данные международной базы данных WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology (ATC-код N05BB).