Атомаксетин — инструкция по применению¶
Атомаксетин — фармацевтическое действующее вещество, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (НОРИ), применяемое в психиатрии для лечения расстройств дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей, подростков и взрослых. МНН — атомоксетин. Препараты на его основе отпускаются по рецепту и входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) Российской Федерации.
¶Фармакологические свойства
Атомаксетин является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина без существенного влияния на обратный захват серотонина и дофамина. В отличие от стимуляторов, используемых при СДВГ, препарат не действует на дофаминовые пути в nucleus accumbens, что определяет низкий потенциал злоупотребления.
¶Фармакокинетика
- Всасывание. Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; биодоступность при приёме натощак составляет около 63 %, при приёме с пищей — около 70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма.
- Распределение. Объём распределения — около 0,6 л/кг. Связь с белками плазмы — примерно 98 %.
- Метаболизм. Основной путь метаболизма — гидроксилирование и O-деметилирование с участием изоферментов CYP2D6. Клинически значимые метаболиты — 4-гидроксиатомоксетин и N-дезметилатомоксетин, обладающие фармакологической активностью.
- Выведение. Период полувыведения атомоксетина составляет в среднем 5 часов у «быстрых» метаболизаторов CYP2D6 и около 21 часа у «медленных». Выводится почками (около 80 %) и кишечником.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, препараты атомоксетина показаны при:
- расстройстве дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей и подростков в возрасте от 6 лет;
- СДВГ у взрослых;
- в ряде клинических протоколов — при сопутствующих тревожных расстройствах, коморбидных с СДВГ.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к атомоксетину или вспомогательным компонентам.
- Закрытоугольная глаукома.
- Феохромоцитома или подозрение на неё.
- Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение 14 дней после их отмены.
- Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, тяжёлая артериальная гипертензия.
- Детский возраст до 6 лет (для большинства лекарственных форм).
С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, ортостатической гипотензии, нарушениях мочеиспускания (задержка мочи), судорожном синдроме, маниакальных состояниях, при одновремённом приёме ингибиторов CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), а также у пациентов с дефицитом CYP2D6.
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, 1–2 раза в сутки, независимо от приёма пищи (приём с пищей ускоряет и увеличивает абсорбцию).
| Категория пациентов | Начальная доза | Поддерживающая доза | Максимальная доза |
|---|---|---|---|
| Дети и подростки (масса тела < 70 кг) | 0,5 мг/кг в сутки | 1,2 мг/кг в сутки | 1,8 мг/кг в сутки |
| Подростки и взрослые (масса тела ≥ 70 кг) | 40 мг в сутки | 80 мг в сутки | 100 мг в сутки |
Дозу увеличивают не ранее чем через 3 дня после начала терапии. При переходе с ингибиторов CYP2D6 начальная доза снижается примерно вдвое.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции (по данным клинических исследований):
- со стороны нервной системы — головная боль (около 19 %), бессонница (около 11 %), сонливость, головокружение;
- со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота (около 20 %), рвота, боль в животе, снижение аппетита, сухость во рту;
- со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления (около 10 %), учащение пульса, ортостатическая гипотензия;
- прочие — повышенное потоотделение, снижение массы тела, раздражительность.
Редко — гепатит, анафилаксия, тяжёлые кожные реакции, суицидальные мысли (особенно у подростков в начале терапии). Рекомендуется мониторинг роста, веса, артериального давления и частоты сердечных сокращений.
¶Лекарственное взаимодействие
- Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, бупропион, хинидин) повышают концентрацию атомоксетина в плазме — требуется коррекция дозы.
- Не следует сочетать с ИМАО и симпатомиметиками.
- Атомоксетин может усиливать действие антигипертензивных средств и повышать риск ортостатической гипотензии при сочетании с альфа-адреноблокаторами.
¶Особые указания
Препарат не вызывает лекарственной зависимости и не относится к контролируемым веществам. Терапия проводится под наблюдением врача-психиатра или невролога. Рекомендуется контроль роста и веса у детей каждые 6 месяцев, измерение артериального давления и пульса — на начальном этапе и при изменении дозы.
¶Торговые названия
На российском рынке атомоксетин представлен под торговыми названиями: Атомоксетин (различные производители), Страттера (Strattera, оригинальный препарат компании Eli Lilly), Атомоксетин-Виал, Атомоксетин-Озон и дженерики других производителей.
¶История
Оригинальный препарат атомоксетина (Страттера) был разработан компанией Eli Lilly and Company и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2002 года. В России препарат зарегистрирован и включён в ЖНВЛП. Атомоксетин стал первым нестимуляторным препаратом, одобренным для лечения СДВГ, что открыло альтернативу классическим психостимуляторам (метилфенидату, амфетаминам).