Азитромицин 250 мг — инструкция по применению¶

Азитромицин 250 мг — лекарственная форма антибиотика группы макролидов (азалида), предназначенная для приёма внутрь. Относится к противомикробным средствам системного применения (код АТХ J01FA10). Оказывает бактериостатическое действие, нарушая синтез белка бактериальной клетки. Применяется при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, а также при ряде специфических инфекций, включая хламидиоз и токсоплазмоз.

¶Фармакологические свойства

Азитромицин относится к подклассу азалидов — производных макролидного кольца с азотсодержащим кольцом. Молекула устойчива в кислой среде желудка, что отличает его от эритромицина и позволяет назначать препарат независимо от приёма пищи.

Механизм действия связан с обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы бактерии, что подавляет транслокацию пептидов и останавливает синтез белка. В высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект в отношении чувствительных штаммов.

Спектр действия включает грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus), грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila), а также внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Устойчивы к препарату энтерококки, Pseudomonas aeruginosa и большинство штаммов Staphylococcus aureus, приобретших устойчивость к метициллину.

После приёма внутрь азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 37 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа. С белками плазмы связывается около 7–50 % препарата.

Ключевая фармакокинетическая особенность — высокое проникновение в ткани и клетки (фагоциты, фибробласты, лейкоциты), где концентрация в 10–50 раз превышает таковую в плазме. Это обеспечивает эффективность при внутриклеточных инфекциях.

Период полувыведения составляет 68–72 часа, что позволяет назначать препарат один раз в сутки и короткими курсами. Выводится преимущественно с желчью в неизменённом виде, частично — почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, азитромицин 250 мг назначают при:

• Инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллите, синусите, фарингите, среднем отите.
• Инфекциях нижних дыхательных путей: остром бронхите, внебольничной пневмонии, обострении хронического бронхита.
• Инфекциях кожи и мягких тканей: импетиго, роже, дерматите вторично инфицированного.
• Боррелиозе (болезни Лайма) на ранней стадии.
• Инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

¶Дозировка и режим применения

Стандартная схема для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей: 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней либо 500 мг однократно в первый день, затем по 250 мг в сутки со 2-го по 5-й день.

При внебольничной пневмонии возможна внутривенная схема: 500 мг в сутки в течение 2–5 дней с последующим переходом на пероральный приём.

При боррелиозе на ранней стадии назначают 1000 мг однократно.

При урогенитальных хламидийных инфекциях — 1000 мг однократно.

Дозы для детей рассчитывают по массе тела: обычно 10 мг/кг в сутки в течение 3 дней, при необходимости — 20 мг/кг однократно в первый день с переходом на 10 мг/кг.

Таблетки 250 мг проглатывают целиком, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. При пропуске дозы препарат принимают как можно раньше, следующую дозу — не ранее чем через 24 часа.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и другим макролидам.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином.
• Детский возраст до 12 лет (для формы 250 мг) — в зависимости от производителя.

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, аритмиях, удлинении интервала QT, беременности и лактации, при одновременном приёме варфарина, дигоксина, цизаприда.

¶Побочные эффекты

Часто (более 1 %): диарея, тошнота, боли в животе, рвота, головная боль. Возможны транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, кожная сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отёк, холестатическая желтуха, глоссит, стоматит, нейтропения, тромбоцитопения, нарушения зрения и слуха, артралгии.

В единичных случаях описаны тяжёлые аллергические реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, а также обратимое удлинение интервала QT с риском желудочковых аритмий.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают и задерживают всасывание азитромицина, поэтому их приём разносят по времени. Варфарин — риск усиления антикоагулянтного эффекта. Дигоксин — повышение его концентрации. Цизаприд, эрготамин — риск аритмий и эрготизма соответственно. Терфенадин — риск удлинения интервала QT.

¶Особые указания

При подозрении на устойчивость штамма и отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов препарат заменяют с учётом результатов посева и определения чувствительности. При лёгких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применяют с осторожностью.

¶Производители и распространённость

На фармацевтическом рынке России азитромицин 250 мг выпускают «Озон», «АВВА РУС», «Синтез», «Полисан», «Здоровье» и другие компании. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Азитромицин (ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС).
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.