Чарозетта — гормональный контрацептив¶

Чарозетта — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического гестагена дезогестрела, применяемого в качестве гормонального контрацептива для приёма внутрь. Препарат относится к классу так называемых мини-пили — контрацептивов, содержащих только прогестаген и не включающих эстрогенный компонент. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 0,075 мг дезогестрела в каждой. Чарозетта зарегистрирована в России и ряде других стран, применяется преимущественно у женщин, которым противопоказаны комбинированные оральные контрацептивы.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — дезогестрел, синтетическое производное левоноргестрела (норгестрела), относящееся к гестагенам третьего поколения. В организме дезогестрел быстро метаболизируется в активный метаболит этоногестрел, который и обеспечивает контрацептивный эффект. Вспомогательные компоненты таблетки включают лактозу, кукурузный крахмал, повидон, стеариновую кислоту и другие формообразующие вещества; оболочка содержит гипромеллозу и ряд красителей.

Дозировка 0,075 мг является стандартной для препаратов дезогестрела, предназначенных для непрерывного приёма без перерывов. В отличие от комбинированных контрацептивов, здесь отсутствует семидневный интервал между упаковками.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект Чарозетты основан преимущественно на изменении свойств цервикальной слизи. Под влиянием дезогестрела слизь шейки матки становится более вязкой и густой, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки. Кроме того, препарат подавляет овуляцию примерно в половине циклов, а также вызывает изменения эндометрия, снижающие вероятность имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Такое сочетание механизмов обеспечивает достаточно высокую контрацептивную надёжность при строгом соблюдении режима приёма. Индекс Перля — показатель числа беременностей на 100 женщин за год использования — для дезогестрела при правильном применении составляет менее 1.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• контрацепция у женщин, которым противопоказаны эстрогены (например, при мигрени с аурой, тромбофилиях, некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях);
• контрацепция в период лактации, поскольку препарат не влияет на количество и качество грудного молока;
• контрацепция у курящих женщин старше 35 лет, для которых комбинированные средства нежелательны.

Таблетку принимают ежедневно в одно и то же время, без перерывов, начиная с первого дня менструации. При пропуске приёма более чем на 12 часов контрацептивная защита снижается, и требуются дополнительные меры предосторожности в течение последующих двух суток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при беременности и подозрении на неё, при активных тромбоэмболических заболеваниях, тяжёлых нарушениях функции печени, при опухолях печени, а также при повышенной чувствительности к компонентам. Не рекомендуется при недиагностированных кровотечениях из половых путей.

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• нарушения менструального цикла, в том числе межменструальные кровянистые выделения, особенно в первые месяцы приёма;
• аменорея у части женщин;
• головная боль, головокружение;
• тошнота;
• изменения настроения, снижение либидо;
• болезненность молочных желёз;
• увеличение массы тела.

Большинство побочных эффектов выражены умеренно и уменьшаются по мере адаптации к препарату.

¶Особенности и сравнение с другими контрацептивами

Ключевое отличие Чарозетты от комбинированных оральных контрацептивов — отсутствие эстрогена, что расширяет круг пациенток, которым гормональная контрацепция не противопоказана. При этом мини-пили несколько уступают комбинированным средствам в стабильности менструального цикла: нерегулярные кровянистые выделения являются наиболее частой причиной отказа от препарата.

По сравнению с другими прогестагенными контрацептивами (левоноргестрел, норэтистерон) дезогестрел обладает высокой биодоступностью и предсказуемым метаболизмом. Это позволяет использовать низкую дозировку при сохранении эффективности.

¶История и регистрация

Дезогестрел был синтезирован в 1970-х годах в рамках разработки гестагенов третьего поколения. Препарат Чарозетта производится нидерландской фармацевтической компанией «Органон» (Organon), впоследствии вошедшей в состав группы Merck. В России препарат зарегистрирован и отпускается по рецепту врача. Отпуск без рецепта не допускается, поскольку назначение требует оценки противопоказаний и состояния здоровья женщины.

¶Значение

Чарозетта занимает нишу контрацептивов для женщин с ограничениями к приёму эстрогенов, включая кормящих матерей и пациенток с факторами сердечно-сосудистого риска. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не обладает посткоитальным (экстренным) действием. Решение о применении принимается врачом с учётом индивидуальных особенностей и анамнеза.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Чарозетта; справочники лекарственных средств (РЛС, Видаль); материалы Всемирной организации здравоохранения по гормональной контрацепции; обзоры по гестагенам третьего поколения.